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標的二重鎖に向けたRNAの大きな結合親和性の起源についての洞察を得るために、2'-デオキシ-2'-フルオロリボヌクレ酸（2'F-RNA）および2'-デオキシ-2'-フルオロアラビノヌクレ酸（2'F--ANA）は、二重DNA、二重RNA、およびRNA-DNAハイブリッドを認識する能力についてテストされました。2'f-rna、2'f-ana、および対応するコントロール一本鎖（SS）DNA鎖は、二重DNAおよびハイブリッドDNA（PU）-RNA（PY）とのみトリプルヘリカル複合体を形成することが示されましたが、二重RNAおよびハイブリッドRNA（PU）-DNA（PY）。対照的に、RNA 3番目の鎖は、ロバーツとクロザーズが以前に示したように、4つの可能な二重鎖（DD、DR、RD、およびRR）すべてを認識しました[（1992）Science 258、1463-1466]。2'F-RNA（C3'-Endo）鎖は、未修飾RNA（C3'-Endo）鎖と比較して、二重鎖に対する親和性を有意に減少させました。これらの発見は、Escudéetal。[（1993）核酸res。24、5547-5553]、リボ2'-f原子は、負に帯電したリン酸と相互作用するべきではありません。さらに、RNAの一般的な認識と結合決定因子としての2'-OHリボースの役割を強調しています。2'-Fアラビノ修飾（2'F-ANA、C2'-ENDO）は、DNAおよび2'F-RNA 3番目の鎖のものと比較して、二重DNAの結合親和性を大幅に増加させました。これは、DNAと比較して2'F-anaのC2'-endo Puckerの集団が大きい結果である可能性があります。二重DNAに向かって2'F-ANA鎖で観察される増強は、2'-ome RNAで観察されたものに匹敵します。2'F-ANAはDNAよりもヌクレアーゼ分解に対してより耐性があることが示されているため、これらの結果は、in vivo（「アンティゲン」戦略）のDNA配列の標的となる研究所でのアラビノース誘導体の実験的研究を刺激する可能性があります。
標的二重鎖に向けたRNAの大きな結合親和性の起源についての洞察を得るために、2'-デオキシ-2'-フルオロリボヌクレ酸（2'F-RNA）および2'-デオキシ-2'-フルオロアラビノヌクレ酸（2'F--ANA）は、二重DNA、二重RNA、およびRNA-DNAハイブリッドを認識する能力についてテストされました。2'f-rna、2'f-ana、および対応するコントロール一本鎖（SS）DNA鎖は、二重DNAおよびハイブリッドDNA（PU）-RNA（PY）とのみトリプルヘリカル複合体を形成することが示されましたが、二重RNAおよびハイブリッドRNA（PU）-DNA（PY）。対照的に、RNA 3番目の鎖は、ロバーツとクロザーズが以前に示したように、4つの可能な二重鎖（DD、DR、RD、およびRR）すべてを認識しました[（1992）Science 258、1463-1466]。2'F-RNA（C3'-Endo）鎖は、未修飾RNA（C3'-Endo）鎖と比較して、二重鎖に対する親和性を有意に減少させました。これらの発見は、Escudéetal。[（1993）核酸res。24、5547-5553]、リボ2'-f原子は、負に帯電したリン酸と相互作用するべきではありません。さらに、RNAの一般的な認識と結合決定因子としての2'-OHリボースの役割を強調しています。2'-Fアラビノ修飾（2'F-ANA、C2'-ENDO）は、DNAおよび2'F-RNA 3番目の鎖のものと比較して、二重DNAの結合親和性を大幅に増加させました。これは、DNAと比較して2'F-anaのC2'-endo Puckerの集団が大きい結果である可能性があります。二重DNAに向かって2'F-ANA鎖で観察される増強は、2'-ome RNAで観察されたものに匹敵します。2'F-ANAはDNAよりもヌクレアーゼ分解に対してより耐性があることが示されているため、これらの結果は、in vivo（「アンティゲン」戦略）のDNA配列の標的となる研究所でのアラビノース誘導体の実験的研究を刺激する可能性があります。
To gain insight into the origins of the large binding affinity of RNA toward target duplexes, 2'-deoxy-2'-fluororibonucleic acid (2'F-RNA) and 2'-deoxy-2'-fluoroarabinonucleic acid (2'F-ANA) were tested for their ability to recognize duplex DNA, duplex RNA, and RNA-DNA hybrids. 2'F-RNA, 2'F-ANA, and the corresponding control single-stranded (ss) DNA strands were shown to form triple-helical complexes only with duplex DNA and hybrid DNA (Pu)-RNA (Py), but not with duplex RNA and hybrid RNA (Pu)-DNA (Py). In contrast, an RNA third strand recognized all four possible duplexes (DD, DR, RD, and RR) as previously demonstrated by Roberts and Crothers [(1992) Science 258, 1463-1466]. The 2'F-RNA (C3'-endo) strand exhibited significantly reduced affinity for duplexes compared to an unmodified RNA (C3'-endo) strand. These findings are consistent with the intermolecular 2'-OH-phosphate contact mechanism proposed by Escudé et al. [(1993) Nucleic Acids Res. 24, 5547-5553], as a ribo 2'-F atom should not interact with a negatively charged phosphate. In addition, they emphasize the role of the 2'-OH ribose as a general recognition and binding determinant of RNA. The 2'-F arabino modification (2'F-ANA, C2'-endo) led to a considerable increase in the binding affinity for duplex DNA, as compared to those of DNA and 2'F-RNA third strands. This is likely to be the result of a greater population of C2'-endo pucker of the 2'F-ANA compared to DNA. The enhancement observed for 2'F-ANA strands toward duplex DNA is comparable to that observed with 2'-OMe RNA. Since 2'F-ANA has been shown to be more resistant to nuclease degradation than DNA, these results are likely to stimulate experimental work on arabinose derivatives in laboratories concerned with targeting DNA sequences in vivo ("antigene" strategy).
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