ヒトの胃腸系で同定されたモチリンの受容体

モチリンは、人間および他の種の胃腸（GI）地域全体で発現する22アミノ酸ペプチドホルモンです。それは、相互消化性洞および十二指腸収縮を刺激することにより、胃の運動性に影響を与えます。モチリンのヘテロトリマーなグアノシン三リン酸結合タンパク質（Gタンパク質）カップされた受容体は、ヒト胃から分離され、そのアミノ酸配列は成長ホルモンの秘書のヒト受容体と52％同一であることがわかりました。マクロライド抗生物質エリスロマイシンもクローン化されたモチリン受容体と相互作用し、ヒトGIトラクトへの影響の分子基盤を提供しました。モチリン受容体は、ヒト十二指腸と結腸の腸内ニューロンで発現しています。モチリン受容体のアゴニストと拮抗薬の開発は、GI運動性の複数の障害の治療に役立つ可能性があります。

Motilin is a 22-amino acid peptide hormone expressed throughout the gastrointestinal (GI) tract of humans and other species. It affects gastric motility by stimulating interdigestive antrum and duodenal contractions. A heterotrimeric guanosine triphosphate-binding protein (G protein)-coupled receptor for motilin was isolated from human stomach, and its amino acid sequence was found to be 52 percent identical to the human receptor for growth hormone secretagogues. The macrolide antibiotic erythromycin also interacted with the cloned motilin receptor, providing a molecular basis for its effects on the human GI tract. The motilin receptor is expressed in enteric neurons of the human duodenum and colon. Development of motilin receptor agonists and antagonists may be useful in the treatment of multiple disorders of GI motility.