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プロスタグランジンD2受容体（DP）のラットホモログのクローニング、機能的発現、細胞特異的局在を報告します。複数のジゴキシゲニン標識リボプローブとその相補的な感覚コントロールを利用するin situハイブリダイゼーションを実施して、中枢神経系および胃腸路におけるDP受容体mRNAの詳細な分布を決定しました。脳内では、レプトメニングと脈絡叢がDP受容体mRNAを発現しました。脊髄で検出された転写産物は、それぞれ背側および腹部角の感覚ニューロンと運動ニューロンに局在しており、疼痛伝達を含む中枢神経系プロセスの調節におけるDP受容体の役割を示唆しています。胃腸管内（胃、十二指腸、回腸、結腸）シグナルは、粘液分泌ゴブレット細胞と柱状上皮に非常に局在していました。これらの発見は、DP受容体でのプロスタグランジンD2媒介活性、すなわち粘膜分泌の新しい生物学的役割を示唆しています。さらに、ラジオリガンド結合アッセイ（飽和分析と平衡競合アッセイ）と機能的アッセイ（測定cAMP蓄積）を実施して、ヒト胚性腎臓（HEK）293（EBNA）細胞で発現する組換えラットDP受容体を特徴付けました。ラットDP受容体へのプロスタグランジンD2特異的結合について、結合部位（k（d）= 14 nm、bmax = 115 fmol/mgタンパク質）を測定しました。プロスタグランジンD2は、ラットDP受容体（EC50 = 5 nm）の強力なアゴニストであることが証明されました。DP受容体特異的アゴニストの有効性のランク順序[プロスタグランジンD2 =プロスタグランジンJ2 = BW 245C（5-（6-カルボキシヘキシル）-1-（3-シクロヘキシル-3-ヒドロキシプロピルヒダントイン）> L-644,698（4-（3-（3 3））- （3-（3-ヒドロキシオクチル）-4-オキソ-2-チアゾリジニル）プロピル）ベンゾ酸）（ラセミテン酸）]は、リガンドが受容体に結合する親和性を反映しています。
プロスタグランジンD2受容体（DP）のラットホモログのクローニング、機能的発現、細胞特異的局在を報告します。複数のジゴキシゲニン標識リボプローブとその相補的な感覚コントロールを利用するin situハイブリダイゼーションを実施して、中枢神経系および胃腸路におけるDP受容体mRNAの詳細な分布を決定しました。脳内では、レプトメニングと脈絡叢がDP受容体mRNAを発現しました。脊髄で検出された転写産物は、それぞれ背側および腹部角の感覚ニューロンと運動ニューロンに局在しており、疼痛伝達を含む中枢神経系プロセスの調節におけるDP受容体の役割を示唆しています。胃腸管内（胃、十二指腸、回腸、結腸）シグナルは、粘液分泌ゴブレット細胞と柱状上皮に非常に局在していました。これらの発見は、DP受容体でのプロスタグランジンD2媒介活性、すなわち粘膜分泌の新しい生物学的役割を示唆しています。さらに、ラジオリガンド結合アッセイ（飽和分析と平衡競合アッセイ）と機能的アッセイ（測定cAMP蓄積）を実施して、ヒト胚性腎臓（HEK）293（EBNA）細胞で発現する組換えラットDP受容体を特徴付けました。ラットDP受容体へのプロスタグランジンD2特異的結合について、結合部位（k（d）= 14 nm、bmax = 115 fmol/mgタンパク質）を測定しました。プロスタグランジンD2は、ラットDP受容体（EC50 = 5 nm）の強力なアゴニストであることが証明されました。DP受容体特異的アゴニストの有効性のランク順序[プロスタグランジンD2 =プロスタグランジンJ2 = BW 245C（5-（6-カルボキシヘキシル）-1-（3-シクロヘキシル-3-ヒドロキシプロピルヒダントイン）> L-644,698（4-（3-（3 3））- （3-（3-ヒドロキシオクチル）-4-オキソ-2-チアゾリジニル）プロピル）ベンゾ酸）（ラセミテン酸）]は、リガンドが受容体に結合する親和性を反映しています。
We report the cloning, functional expression and cell-specific localization of the rat homologue of the prostaglandin D2 receptor (DP). In situ hybridization, utilizing multiple digoxigenin-labelled riboprobes and their complementary sense controls, was performed to determine the detailed distribution of DP receptor mRNA in the central nervous system and the gastrointestinal tract. Within the brain, the leptomeninges and choroid plexus expressed DP receptor mRNA. Transcripts detected in the spinal cord were localized to the sensory and motor neurons of the dorsal and ventral horns, respectively, suggesting a role for the DP receptor in the modulation of central nervous system processes, including pain transmission. Within the gastrointestinal tract (stomach, duodenum, ileum and colon) signals were highly localized to the mucous-secreting goblet cells and the columnar epithelium. These findings suggest a novel biological role for prostaglandin D2-mediated activity at the DP receptor, namely mucous secretion. In addition, radioligand binding assays (saturation analyses and equilibrium competition assays) and functional assays (measuring cAMP accumulation) were performed to characterize the recombinant rat DP receptor expressed in human embryonic kidney (HEK) 293(EBNA) cells. A single site of binding (K(D) = 14 nM, Bmax = 115 fmol/mg protein) was measured for prostaglandin D2-specific binding to the rat DP receptor. Prostaglandin D2 proved to be a potent agonist at the rat DP receptor (EC50 = 5 nM). The rank order of efficacy for DP receptor specific agonists [prostaglandin D2 = prostaglandin J2 = BW 245C (5-(6-carboxyhexyl)-1-(3-cyclohexyl-3-hydroxypropylhydantoin)) > L-644,698 ((4-(3-(3-(3-hydroxyoctyl)-4-oxo-2-thiazolidinyl) propyl) benzoic acid) (racemate)] reflected the affinity with which the ligands bound to the receptor.
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