[麻酔学におけるエスモロール：薬理学と適応症]

Esmololは、ベータ1アドレナリン受容体に対して比較的特異的な親和性を持つベータアドレナリン受容体拮抗薬です。したがって、その作用メカニズムは主に心臓選択的であり、高用量のみがベータ2アドレナリン受容体をブロックします。薬物の薬理学的特徴により、ベータ遮断作用の迅速な発症（分布半生活= 2分）と、迅速なクリアランスによる短い作用（クリアランスハーフライフ= 9分）が得られます。エスモロールの迅速な代謝により、注入速度を変化させ、注入の中断後数分で効果の急速な可逆性を得ることにより、ベータ遮断活動を急速に低下させることができます。したがって、エスモロールの用量は管理可能であり、患者の臨床状態の機能で個別の調整を行うことができます。このような特性は、エスモロールが周術期の高血圧と頻脈の短期治療と、ベータ受容体の簡単なブロッキングを必要とする臨床状況で示されることを意味します。高血圧と徐脈は、エスモロールの投与に関連する最も頻繁な合併症であるため、血圧、心拍数、心電図データを監視する必要があります。

Esmolol is a beta-adrenergic receptor antagonist with a relatively specific affinity for beta 1 adrenergic receptors. Its mechanism of action is therefore largely cardioselective and only high doses block beta 2 adrenergic receptors. The pharmacologic features of the drug give it rapid onset of beta-blocking action (distribution half-life = 2 minutes) and a short duration of action due to rapid clearance (clearance half-life = 9 minutes). The rapid metabolism of esmolol allows its beta-blocking activity to be lowered rapidly by changing the rate of infusion and obtaining rapid reversibility of effect in the minutes following interruption of the infusion. The esmolol dose is therefore manageable and individual adjustments can be made in function of a patient's clinical status. Such properties mean that esmolol is indicated for short-term treatment of hypertension and tachycardia during the perioperative period and in clinical situations that require easy unblocking of beta receptors. Hypertension and bradycardia are the most frequent complications associated with the administration of esmolol, such that blood pressure, heart rate and electrocardiographic data must be monitored.