Loading...
Drug and alcohol dependence1999Nov01Vol.57issue(1)

( - )エフェドリン訓練ラットの異性フェニルプロパノールアミンの検査

,
,
,
文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, U.S. Gov't, P.H.S.
概要
Abstract

末端アミンがN-モノモチルアミンまたは原発性アミンのいずれかである場合、合計8つの異性フェニルプロパノールアミンが可能です:( - )エフェドリン、(+)エフェドリン、(+)プソイドエフェドリン、( - )プソイドエフェドリン、( - )ノレフドリン、( - +)ノレフドリン、( - +)norephedrine、(+)norephedrine。これらのフェニルプロパノールアミンの個々の光異性体を調査した以前の研究はほとんどありません。また、運動効果に関する1つの報告を除き、この一連のエージェントに比較行動データは公開されていません。VI 15秒の強化スケジュールで標準的なオペラントコンディショニングを使用して、生理食塩水から4 mg/kgの( - )エフェドリン(i.p.)を区別するように訓練されたラットを使用して、8つのエージェントすべてが刺激一般化のテストで調べられました。( - )エフェドリン刺激(ED50 = 0.90 mg/kg)(+)エフェドリン(ED50 = 2.64 mg/kg)、(+)プソイドエフェドリン(ED50 = 6.58 mg/kg)に一般化されています。mg/kg)、および(+)キャシー(ED50 = 4.87 mg/kg)。( - )エフェドリン刺激は、いずれかの( - )プソイドエフェドリンまたは( - )カテーヌに一般化することができませんでした。後者のエージェントは、それぞれ最大29%と31%( - )エフェドリンに適した応答を生成しました。したがって、(a)8つのフェニルプロパノールアミンのうち6つがエフェドリン様刺激効果を産生し、(b)( - )エフェドリンは検査された薬剤の中で最も強力であり、(c)刺激一般化が発生した場合、ED50値は10倍未満の範囲に及びます。

末端アミンがN-モノモチルアミンまたは原発性アミンのいずれかである場合、合計8つの異性フェニルプロパノールアミンが可能です:( - )エフェドリン、(+)エフェドリン、(+)プソイドエフェドリン、( - )プソイドエフェドリン、( - )ノレフドリン、( - +)ノレフドリン、( - +)norephedrine、(+)norephedrine。これらのフェニルプロパノールアミンの個々の光異性体を調査した以前の研究はほとんどありません。また、運動効果に関する1つの報告を除き、この一連のエージェントに比較行動データは公開されていません。VI 15秒の強化スケジュールで標準的なオペラントコンディショニングを使用して、生理食塩水から4 mg/kgの( - )エフェドリン(i.p.)を区別するように訓練されたラットを使用して、8つのエージェントすべてが刺激一般化のテストで調べられました。( - )エフェドリン刺激(ED50 = 0.90 mg/kg)(+)エフェドリン(ED50 = 2.64 mg/kg)、(+)プソイドエフェドリン(ED50 = 6.58 mg/kg)に一般化されています。mg/kg)、および(+)キャシー(ED50 = 4.87 mg/kg)。( - )エフェドリン刺激は、いずれかの( - )プソイドエフェドリンまたは( - )カテーヌに一般化することができませんでした。後者のエージェントは、それぞれ最大29%と31%( - )エフェドリンに適した応答を生成しました。したがって、(a)8つのフェニルプロパノールアミンのうち6つがエフェドリン様刺激効果を産生し、(b)( - )エフェドリンは検査された薬剤の中で最も強力であり、(c)刺激一般化が発生した場合、ED50値は10倍未満の範囲に及びます。

A total of eight isomeric phenylpropanolamines are possible when the terminal amine is either an N-monomethylamine or a primary amine: (-)ephedrine, (+)ephedrine, (+)pseudoephedrine, (-)pseudoephedrine, (-)norephedrine, (+)norephedrine, (+)cathine, and (-)cathine. Few previous studies have examined the individual optical isomers of these phenylpropanolamines and, with the exception of one report on locomotor effects, no comparative behavioral data have been published on this series of agents. Using rats trained to discriminate 4 mg/kg of (-)ephedrine (i.p.) from saline vehicle using standard operant conditioning with a VI 15-s schedule of reinforcement, all eight agents were examined in tests of stimulus generalization. The (-)ephedrine stimulus (ED50 = 0.90 mg/kg) generalized to (+)ephedrine (ED50 = 2.64 mg/kg), (+)pseudoephedrine (ED50 = 6.58 mg/kg), (-)norephedrine (ED50 = 1.86 mg/kg), (+)norephedrine (ED50 = 5.75 mg/kg), and (+)cathine (ED50 = 4.87 mg/kg). The (-)ephedrine stimulus failed to generalize to either (-)pseudoephedrine or (-)cathine; the latter agents produced a maximum of 29 and 31% (-)ephedrine-appropriate responding, respectively. Thus, (a) six of the eight phenylpropanolamines produced ephedrine-like stimulus effects, (b) (-)ephedrine was the most potent of the examined agents, and (c) where stimulus generalization occurred, ED50 values spanned less than a tenfold range.

医師のための臨床サポートサービス

ヒポクラ x マイナビのご紹介

無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。

Translated by Google