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European journal of pharmaceutics and biopharmaceutics : official journal of Arbeitsgemeinschaft fur Pharmazeutische Verfahrenstechnik e.V2000May01Vol.49issue(3)

高分子膜を横切る親水性経皮治療システムからの薬物送達のモデリング

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

高親水性接着剤水溶性ポリ-N-ビニルピロリドン(PVP) - ポリエチレングリコール(PEG)のin vitro薬物送達動態を、皮膚疾患の水和性炭水化物膜を介した経皮性治療システム(TTS)のマトリックスを説明する数学的シミュレーションが提示されています。プロプラノロールは試験薬として採用されています。薬物送達速度制御に対する次の物理化学決定因子の寄与が推定されています。マトリックスと膜の両方での薬物拡散係数。膜マトリックス薬物分配係数:マトリックスの薬物濃度と膜の厚さ。膜を横切る親水性マトリックスからの薬物移動は、マトリックスから膜への薬物分配によって制御されることが示されています。シミュレーションデータと実験結果との間の最良の相関は、in vitro薬物放出中に膜水和の効果を考慮したときに得られます。

高親水性接着剤水溶性ポリ-N-ビニルピロリドン(PVP) - ポリエチレングリコール(PEG)のin vitro薬物送達動態を、皮膚疾患の水和性炭水化物膜を介した経皮性治療システム(TTS)のマトリックスを説明する数学的シミュレーションが提示されています。プロプラノロールは試験薬として採用されています。薬物送達速度制御に対する次の物理化学決定因子の寄与が推定されています。マトリックスと膜の両方での薬物拡散係数。膜マトリックス薬物分配係数:マトリックスの薬物濃度と膜の厚さ。膜を横切る親水性マトリックスからの薬物移動は、マトリックスから膜への薬物分配によって制御されることが示されています。シミュレーションデータと実験結果との間の最良の相関は、in vitro薬物放出中に膜水和の効果を考慮したときに得られます。

A mathematical simulation is presented which describes the in vitro drug delivery kinetics from hydrophilic adhesive water-soluble poly-N-vinylpyrrolidone (PVP)-polyethylene glycol (PEG) matrices of transdermal therapeutic systems (TTS) across skin-imitating hydrophobic Carbosil membranes. Propranolol is employed as the test drug. The contributions of the following physicochemical determinants to drug delivery rate control have been estimated: the drug diffusion coefficients both in the matrix and the membrane; the membrane-matrix drug partition coefficient: the drug concentration in the matrix and the membrane thickness. Drug transfer from the hydrophilic matrix across the membrane is shown to be controlled by the drug partitioning from the matrix into the membrane. The best correlation between simulation data and experimental results is obtained when the effect of membrane hydration is taken into consideration during in vitro drug release.

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