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Pharmaceutica acta Helvetiae2000Apr01Vol.74issue(4)

グレープフルーツとグレープフルーツジュース製品のCYP3A4阻害剤、ナリンリン酸、ナリンゲニン、ベルガプテンの含有量

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

フラボノイド、ナリンギンとナリンゲニン、およびフラノクマリン、ベルガプテン(5-メトキシプソラレン)は、いくつかの新鮮なグレープフルーツと市販のグレープフルーツジュースで検出されましたが、テストされた他のフルーツジュースでは検出されませんでした(オレンジ色のオレンジ、リンゴベース;ダークグレープ;オレンジとマンゴーリンゴベース;オレンジ、ピーチ、パッションフルーツジュース)。市販のジュースと新鮮なグレープフルーツのこれら3つのグレープフルーツ成分の内容は、ブランドごとに、またロットごとに異なりました。ジュースは、さまざまな方法(手で、絞りまたはブレンダー)を介して新鮮な果物から調製されました。ハンドスイーズ後のナリンギン含有量は、115〜384 mg/lの範囲でした。ハンドスイーズジュースの生産により、ベルガプテンは2種類のグレープフルーツで検出されませんでした(0.5 mg/L未満)。ナリンゲニンは通常、3種類で検出可能なレベル(2 mg/L未満)ではありませんでした。3つの構成要素はすべて、ニュージーランドのグレープフルーツの準備(ハンドスイーズによるジュースを含む)に存在し、異なるロットが含有量の変動を示しました(それぞれ1.5、2.3、および4.7倍、ナリンギン、ナリンゲニン、ベルガプテン)。薬物相互作用の可能性を秘めたこれら3つの成分の濃度の違いは、CYP3A4薬の薬物動態のばらつきと、グレープフルーツジュースとの薬物相互作用研究のいくつかの矛盾した結果に寄与する可能性があります。

フラボノイド、ナリンギンとナリンゲニン、およびフラノクマリン、ベルガプテン(5-メトキシプソラレン)は、いくつかの新鮮なグレープフルーツと市販のグレープフルーツジュースで検出されましたが、テストされた他のフルーツジュースでは検出されませんでした(オレンジ色のオレンジ、リンゴベース;ダークグレープ;オレンジとマンゴーリンゴベース;オレンジ、ピーチ、パッションフルーツジュース)。市販のジュースと新鮮なグレープフルーツのこれら3つのグレープフルーツ成分の内容は、ブランドごとに、またロットごとに異なりました。ジュースは、さまざまな方法(手で、絞りまたはブレンダー)を介して新鮮な果物から調製されました。ハンドスイーズ後のナリンギン含有量は、115〜384 mg/lの範囲でした。ハンドスイーズジュースの生産により、ベルガプテンは2種類のグレープフルーツで検出されませんでした(0.5 mg/L未満)。ナリンゲニンは通常、3種類で検出可能なレベル(2 mg/L未満)ではありませんでした。3つの構成要素はすべて、ニュージーランドのグレープフルーツの準備(ハンドスイーズによるジュースを含む)に存在し、異なるロットが含有量の変動を示しました(それぞれ1.5、2.3、および4.7倍、ナリンギン、ナリンゲニン、ベルガプテン)。薬物相互作用の可能性を秘めたこれら3つの成分の濃度の違いは、CYP3A4薬の薬物動態のばらつきと、グレープフルーツジュースとの薬物相互作用研究のいくつかの矛盾した結果に寄与する可能性があります。

The flavonoids, naringin and naringenin and the furanocoumarin, bergapten (5-methoxypsoralen), were detected in some fresh grapefruit and commercial grapefruit juices but were not detected in other fruit juices tested (orange; orange with apple base; dark grape; orange and mango with apple base; orange, peach, passion fruit juice). The contents of these three grapefruit constituents in commercial juice and fresh grapefruit varied from brand to brand and also from lot to lot. Juice was prepared from the fresh fruit via different methods (by hand, squeezer or blender). The naringin content, after hand-squeeze, ranged from 115 to 384 mg/l. With hand-squeeze juice production, bergapten was not detected (less than 0.5 mg/l) in two varieties of grapefruit, and naringenin was usually not in detectable levels (less than 2 mg/l) in three varieties. All three constituents were present in New Zealand grapefruit preparations (including juice by hand-squeeze) and different lots showed variation in content (1.5-, 2.3- and 4.7-fold for naringin, naringenin and bergapten, respectively). Differences in the concentrations of these three constituents, which have potential for drug interaction, may contribute to the variability in pharmacokinetics of CYP3A4 drugs and some contradictory results of drug interaction studies with grapefruit juice.

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