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アムホテリシンB（AMB）は、その腎毒性と悪影響にもかかわらず、深刻な全身性菌腫の治療におけるゴールドスタンダードと見なされます。脂質との関連により、より長いT（（1/2））およびC（最大）で大量のAMBを投与することができ、低濃度での毒性効果はありません。リポソームにカプセル化されたAMBは、哺乳類細胞に対する親和性が低いことを示し、V（d）を改善し、したがって毒性が低下します。アムホテリシンB脂質複合体（ABLC）は、生分解性リン脂質マトリックス（5％モル）に関連するAMB製剤であり、そこから薬物が細胞ホスホリパーゼによって放出されます。ABLCは、従来の抗真菌療法に抵抗性の深刻な菌腫またはAMBが禁忌である場合に推奨されます。ABLC、AMB、フルコナゾール（FLZ）のin vitro抗真菌活性を、微量希釈法（NCCLS、M-27A）を使用した臨床的に重要な日和見菌の328株と比較しました。酵母の64.9％は、ABLC </= AMBのMICによって阻害され、Canda Albicans、C。Glabrata、C。Guilliermondii、C。ParapsilosisおよびC. Tropicalisに対してテストされた場合、AMBと比較して同様またはわずかに優れた有効性をもたらしました。C. kruseiに対する有効性は、ABLCの場合は低かった（ABLCの場合は5.99マイクログ/ml、AMBで1.58マイクログ/ml）。ただし、Aspergillus fumigatusの場合、AMBとABLCの活動はそれぞれ1.62および2.46マイクログ/mlでした。A.ニジェール0.72マイクログ/mL、0.76マイクログ/mL（それぞれABLCおよびAMB）;A. Clavatus、A。Candidus、A。Tenuissima、A。CorymbiferaおよびExophiala Jeanselmei、Scedosporium spp。およびMicelophtora spp。両方のAmb製剤に対する感受性が低いことを示しました。ABLCは、この研究で観察された抗真菌作用の幅広いスペクトルにより、重度の真菌感染症の治療のためのAMBまたはFLZの有用な代替品です。
アムホテリシンB（AMB）は、その腎毒性と悪影響にもかかわらず、深刻な全身性菌腫の治療におけるゴールドスタンダードと見なされます。脂質との関連により、より長いT（（1/2））およびC（最大）で大量のAMBを投与することができ、低濃度での毒性効果はありません。リポソームにカプセル化されたAMBは、哺乳類細胞に対する親和性が低いことを示し、V（d）を改善し、したがって毒性が低下します。アムホテリシンB脂質複合体（ABLC）は、生分解性リン脂質マトリックス（5％モル）に関連するAMB製剤であり、そこから薬物が細胞ホスホリパーゼによって放出されます。ABLCは、従来の抗真菌療法に抵抗性の深刻な菌腫またはAMBが禁忌である場合に推奨されます。ABLC、AMB、フルコナゾール（FLZ）のin vitro抗真菌活性を、微量希釈法（NCCLS、M-27A）を使用した臨床的に重要な日和見菌の328株と比較しました。酵母の64.9％は、ABLC </= AMBのMICによって阻害され、Canda Albicans、C。Glabrata、C。Guilliermondii、C。ParapsilosisおよびC. Tropicalisに対してテストされた場合、AMBと比較して同様またはわずかに優れた有効性をもたらしました。C. kruseiに対する有効性は、ABLCの場合は低かった（ABLCの場合は5.99マイクログ/ml、AMBで1.58マイクログ/ml）。ただし、Aspergillus fumigatusの場合、AMBとABLCの活動はそれぞれ1.62および2.46マイクログ/mlでした。A.ニジェール0.72マイクログ/mL、0.76マイクログ/mL（それぞれABLCおよびAMB）;A. Clavatus、A。Candidus、A。Tenuissima、A。CorymbiferaおよびExophiala Jeanselmei、Scedosporium spp。およびMicelophtora spp。両方のAmb製剤に対する感受性が低いことを示しました。ABLCは、この研究で観察された抗真菌作用の幅広いスペクトルにより、重度の真菌感染症の治療のためのAMBまたはFLZの有用な代替品です。
Amphotericin B (AMB) is considered the gold standard in the treatment of serious systemic mycoses in spite of its nephrotoxicity and adverse effects. Association with lipids enables larger doses of AMB to be given with a longer t((1/2)) and C(max), without the toxic effects at lower concentrations. Liposome-encapsulated AMB shows a lower affinity for mammalian cells and improves V(d), thus decreasing toxicity. Amphotericin B lipid complex (ABLC) is an AMB formulation associated with a biodegradable phospholipid matrix (5% molar) from which the drug is released by cell phospholipases. ABLC is recommended for serious mycoses refractory to conventional antifungal therapy or when AMB is contraindicated. We compared the in vitro antifungal activity of ABLC, AMB and fluconazole (FLZ) against 328 strains of clinically significant opportunistic fungi using a microdilution method (NCCLS, M-27A). 64.9% of the yeasts were inhibited by MIC of ABLC </= AMB resulting in a similar or slightly superior efficacy compared to AMB when tested against Candida albicans, C. glabrata, C. guilliermondii, C. parapsilosis and C. tropicalis. Effectiveness against C. krusei was lower for ABLC (5.99 microg/ml for ABLC, 1.58 microg/ml for AMB). However, for Aspergillus fumigatus, the activities of AMB and ABLC were 1.62 and 2.46 microg/ml, respectively; A. niger 0.72 microg/ml, 0.76 microg/ml (ABLC and AMB, respectively); A. clavatus, A. candidus, A. tenuissima, A. corymbifera and Exophiala jeanselmei, Scedosporium spp. and Miceliophtora spp. showed a low susceptibility to both AMB formulations. ABLC is a useful alternative to AMB or FLZ for the treatment of severe fungal infections, due to the broad spectrum of antifungal actions observed in this study.
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