著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
5-HT(1a)受容体アゴニストBuspirone、非選択的(ジアゼパム)、および選択的(Zolpidem)GABA(A)受容体アゴニストの効果を、新恐怖症のオープンフィールドテストで比較しました。非避難ラットは、オープンフィールドへの最初の曝露の前に、1回薬物で前処理され、このテスト中および24時間後の2回目の試験中に挙動を記録しました。2回目のテストセッション中に観察された探索活動の減少は、初日の嫌悪経験(Neophobia)に対する適応的反応と見なされる可能性があると仮定されています。その場合、テスト中に5-HTおよびGABAシステムのアクティビティの選択的変調は、再テストで動物の行動に大きな変化をもたらす可能性があります。0.3 mg/kgの最低用量のブスピロンは、初日に抗不安症様特性を明らかにしましたが、ジアゼパムとゾルピデムの作用は用量関連の鎮静効果によって調節されました。2.4 mg/kgの用量で、Buspironeは、抗不安症状の作用が遅延して誘発されました。ジアゼパムとゾルピデムは、同様の作用プロファイルを示すことができませんでした。ラットのブスピロンの前処理後の[3H]ムシモール結合の自己放射線撮影では、前頭皮質内の選択的な放射性リガンド結合の有意な増加と、海馬の歯状回における同様のほぼ有意な傾向が示されました。行動データは、運動障害や認知プロセスへの破壊的な影響を欠いている不安障害の治療のための重要な薬物としてBuspironeを検証します。米国によって変更されたオープンフィールドテストは、5-HT(1A)受容体アゴニストを含むさまざまな抗不安定化化合物の作用の行動プロファイルを区別する際に敏感に見えました。現在の結果は、5-HT(1a)自己受容体の刺激による5-HTの売上高の減少が、いくつかの脳構造におけるGABA(a)受容体系活性の変化をもたらし、不安定性効果をもたらすという仮定を支持しています。
5-HT(1a)受容体アゴニストBuspirone、非選択的(ジアゼパム)、および選択的(Zolpidem)GABA(A)受容体アゴニストの効果を、新恐怖症のオープンフィールドテストで比較しました。非避難ラットは、オープンフィールドへの最初の曝露の前に、1回薬物で前処理され、このテスト中および24時間後の2回目の試験中に挙動を記録しました。2回目のテストセッション中に観察された探索活動の減少は、初日の嫌悪経験(Neophobia)に対する適応的反応と見なされる可能性があると仮定されています。その場合、テスト中に5-HTおよびGABAシステムのアクティビティの選択的変調は、再テストで動物の行動に大きな変化をもたらす可能性があります。0.3 mg/kgの最低用量のブスピロンは、初日に抗不安症様特性を明らかにしましたが、ジアゼパムとゾルピデムの作用は用量関連の鎮静効果によって調節されました。2.4 mg/kgの用量で、Buspironeは、抗不安症状の作用が遅延して誘発されました。ジアゼパムとゾルピデムは、同様の作用プロファイルを示すことができませんでした。ラットのブスピロンの前処理後の[3H]ムシモール結合の自己放射線撮影では、前頭皮質内の選択的な放射性リガンド結合の有意な増加と、海馬の歯状回における同様のほぼ有意な傾向が示されました。行動データは、運動障害や認知プロセスへの破壊的な影響を欠いている不安障害の治療のための重要な薬物としてBuspironeを検証します。米国によって変更されたオープンフィールドテストは、5-HT(1A)受容体アゴニストを含むさまざまな抗不安定化化合物の作用の行動プロファイルを区別する際に敏感に見えました。現在の結果は、5-HT(1a)自己受容体の刺激による5-HTの売上高の減少が、いくつかの脳構造におけるGABA(a)受容体系活性の変化をもたらし、不安定性効果をもたらすという仮定を支持しています。
The effects of 5-HT(1A) receptor agonist buspirone, a nonselective (diazepam), and a selective (zolpidem) GABA(A) receptor agonist were compared in the open field test of neophobia. Unhabituated rats were pretreated with the drugs once, prior to a first exposure to the open field, and their behavior was recorded both during this test and during a second trial 24 h later. It has been hypothesized that the decrease in exploratory activity observed during the second test session may be considered an adaptive reaction to the first day aversive experience (neophobia). If so, a selective modulation of 5-HT and GABA systems activity during the test could bring about significant changes in animal behavior on the retest. Buspirone at the lowest dose of 0.3 mg/kg revealed anxiolytic-like properties on the first day, whereas the action of diazepam and zolpidem was modulated by the dose-related sedative effect. At the dose of 2.4 mg/kg buspirone elicited delayed in time anxiolytic-like action, i.e., produced the antithigmotactic effect during the retrial 24 h later. Diazepam and zolpidem failed to exhibit similar profile of action. Autoradiography of [3H]muscimol binding after pretreatment of rats with buspirone showed a significant increase in the selective radioligand binding within the frontal cortex and a similar, near-significant tendency in the dentate gyrus of the hippocampus. The behavioral data validate buspirone as important drug for the treatment of anxiety disorders, devoid of disruptive influence on motor and cognitive processes. The open field test, as modified by us, appeared sensitive in distinguishing the behavioral profiles of action of different anxiolytic compounds, including 5-HT(1A) receptor agonist. The present results support the assumption that reduced turnover of 5-HT due to stimulation of 5-HT(1A) autoreceptors, may bring about changes in GABA(A) receptor system activity, in some brain structures, leading to the anxiolytic effect.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。