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3つの茶カテキン、すなわち（ - ） - エピカテキン（EC）、（ - ） - エピカテキン腹劇（ECG）、および（ - ） - エピガロカテキンガラテ（EGCG）の吸収特性と経口バイオアベイラビリティをこの研究で評価しました。オスのSprague Dawleyラット（210-230 g）は、EC（5％）、EGCG（50％）、およびECGを含むカフェイン化されたカテキン屈折の経口（i.v. 50 mg/kg）または経口（5000 mg/kg）用量のいずれかを投与されました。（13％）。血漿、尿、糞便中の化合物の濃度は、HPLCを使用して測定しました。薬物動態分析には、非コンパートメントアプローチが採用されました。結果は、カテキンの最大血漿濃度（15-112マイクログラム/mL）が口腔投与後2時間で達成され、分布の見かけの量（VD/F）が30〜63 L/kgの範囲であることを示しました。EC、EGCG、およびECGの絶対バイオアベイラビリティ（F）は、それぞれ0.39、0.14、および0.06と評価されました。経口投与後のカテキンの末端除去半減期（T1/2、ラムダZ）の推定値は451-479分で、i.v。投与。端子の除去と吸収の程度と程度の程度の不一致は、フリップフロップ動態の可能性を示しています。それぞれの尿の回収率は、経口およびi.v.後の0.17-4.72％および2.11-14.2％でした。投与。結論として、観察された茶カテキンの全身可用性が低いことは、吸収が遅く、最初のパス効果が高い、幅広い組織分布の結果である可能性があります。
3つの茶カテキン、すなわち（ - ） - エピカテキン（EC）、（ - ） - エピカテキン腹劇（ECG）、および（ - ） - エピガロカテキンガラテ（EGCG）の吸収特性と経口バイオアベイラビリティをこの研究で評価しました。オスのSprague Dawleyラット（210-230 g）は、EC（5％）、EGCG（50％）、およびECGを含むカフェイン化されたカテキン屈折の経口（i.v. 50 mg/kg）または経口（5000 mg/kg）用量のいずれかを投与されました。（13％）。血漿、尿、糞便中の化合物の濃度は、HPLCを使用して測定しました。薬物動態分析には、非コンパートメントアプローチが採用されました。結果は、カテキンの最大血漿濃度（15-112マイクログラム/mL）が口腔投与後2時間で達成され、分布の見かけの量（VD/F）が30〜63 L/kgの範囲であることを示しました。EC、EGCG、およびECGの絶対バイオアベイラビリティ（F）は、それぞれ0.39、0.14、および0.06と評価されました。経口投与後のカテキンの末端除去半減期（T1/2、ラムダZ）の推定値は451-479分で、i.v。投与。端子の除去と吸収の程度と程度の程度の不一致は、フリップフロップ動態の可能性を示しています。それぞれの尿の回収率は、経口およびi.v.後の0.17-4.72％および2.11-14.2％でした。投与。結論として、観察された茶カテキンの全身可用性が低いことは、吸収が遅く、最初のパス効果が高い、幅広い組織分布の結果である可能性があります。
The absorption characteristics and oral bioavailability of three tea catechins, namely (-)-epicatechin (EC), (-)-epicatechin gallate (ECG), and (-)-epigallocatechin gallate (EGCG), were assessed in this study. Male Sprague Dawley rats (210-230 g) received either an intravenous (i.v. 50 mg/kg) or oral (5000 mg/kg) dose of decaffeinated catechin-fraction containing EC (5%), EGCG (50%), and ECG (13%). Concentrations of the compounds in plasma, urine, and feces were measured using HPLC. A non-compartmental approach was employed for pharmacokinetic analysis. Results indicated that maximum plasma concentrations for the catechins (15-112 micrograms/ml) were achieved at 2 h post-oral dosing and the apparent volume of distribution (Vd/F) ranged from 30 to 63 l/kg. Absolute bioavailability (F) of EC, EGCG, and ECG was assessed to be 0.39, 0.14, and 0.06, respectively. Estimates of terminal elimination half-life (t1/2, lambda z) of the catechins after oral dosing were 451-479 min and were 1.4-10 fold longer than those observed for the i.v. dosing. The discrepancy in terminal elimination and low rate and extent of absorption indicated the possibility of flip-flop kinetics. Respective urinary recoveries were 0.17-4.72% and 2.11-14.2% after oral and i.v. dosing. In conclusion, the low systemic availability of tea catechins observed could be a result of slow absorption, high first pass effect, and wide tissue distribution.
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