ジギトキシンとその心臓活性代謝産物のDigitalis III胆汁排泄および腸肝循環に関する研究

ジギトキシンとその心臓活性代謝産物の同時血清、尿、および胆汁測定は、Tチューブ排水のある5人の胆嚢摘出患者に事前に形成されました。86RBメソッドは、血清および尿分析に使用されました。ジクロロメタンによる2つの抽出におけるジギトキシンおよび心臓活性代謝産物の回復は93％でした。7％は胆汁に残っていました。ピーク胆汁濃度の平均値は41.6 ng/mLで、15〜60分後に見られました。胆汁濃度は、24時間後の血清および尿濃度よりも高かった。血清除去の平均t/2は、5人の対照被験者で4.3日、8。1日でした（p未満0.01）。平均尿濃度t/2は、対照被験者では10.4日、7.2日でした（有意ではありません）。平均胆汁濃度t/2は3。5日でした。2つのグループでは、ジギトキシンと心臓活性代謝産物の尿中排泄が同じでした。胆道f孔群は、8日後に尿と用量の胆汁に22.5％排泄されましたが、対照被験者では15.8％でした。尿と胆汁の累積排泄の比は、1.6〜2.2の間で変化しました。これらの発見は、腸肝循環の直接的な中断が、ジギトキシンと心臓活性代謝産物の血清ハーフタイムの著しい減少につながることを示していますが、T/2は他の糖尿病よりもまだ長いことを示しています。デジトキシンのゆっくりとした除去。

Simultaneous serum, urine, and bile measurements of digitoxin and its cardioactive metabolites were preformed in 5 cholecystectomized patients with T tube drainage. A 86Rb method was used for serum and urine analysis. The recovery of digitoxin and cardioactive metabolites in two extractions with dichloromethane was 93%; 7% was left in bile. Peak bile concentrations had a mean value of 41.6 ng/ml and were seen after 15 to 60 min. Bile concentration was higher than serum and urine concentration after 24 hr. Mean T/2 of serum elimination was 4.3 days and 8.1 days in 5 control subjects (p less than 0.01). Mean urine concentration T/2 was 10.4 days and 7.2 days in the control subjects (not significant). Mean bile concentration T/2 was 3.5 days. Urinary excretion of digitoxin and cardioactive metabolites was the same in the two groups. The biliary fistula group excreted 22.5% in urine and bile of a dose after 8 days, whereas it was 15.8% in the control subjects. The ratio between the cumulative excretion in urine and bile varied between 1.6 and 2.2. These findings demonstrate that direct interruption of the enterohepatic circulation leads to a marked reduction in serum half-time of digitoxin and cardioactive metabolites, but T/2 is still longer than for other glycosides, indicating that factors other than the enterohepatic circulation are of importance in the slow elimination of digitoxin.