p38αキナーゼのフェノキシピリミジン阻害剤：一連の1-(ピペリジン-4-イル)-4-(4-フルオロフェニル)-5-(2-フェノキシピリミジン-4-イル)イミダゾールのp38阻害力の合成と統計的評価

p38α の 1,4,5 置換イミダゾール阻害剤に関する研究の継続として、7 に関連する一連の 1-(4-ピペリジニル)-4-(4-フルオロフェニル)-5-(2-フェノキシ-4-ピリミジニル) イミダゾールを報告します。これらの化合物は、p38α の阻害について 6.0 ～ 650nM の範囲の IC50 を持っています。p38beta 阻害剤の効力の統計分析では、IC50 と低分子量置換基の電子供与強度との相関関係が示されています。

As a continuation of our work with 1,4,5 substituted imidazole inhibitors of p38alpha, we report a series of 1-(4-piperidinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5-(2-phenoxy-4-pyrimidinyl) imidazoles related to 7. The compounds have IC50's for inhibition of p38alpha ranging from 6.0 to 650nM. Statistical analysis of the p38beta inhibitor potencies shows a correlation of IC50's with the electron donating strength of low molecular weight substituents.