ニンニクサプリメントからのアリシン放出が低い：アリナーゼ活性の感受性による大きな問題

ほとんどのニンニクサプリメントは、アリシンのポテンシャルに標準化されており、アリシン産生酵素であるアリナーゼの胃酸の不活性化を防ぐために腸内でコーティングされています。これらの製品が、シミュレートされた胃腸条件下で請求されたアリシンの量を放出するかどうかを判断するために、薬物放出のためのUSP溶解法724Aは、24の既知のブランドの腸膜塗装錠剤すべてに適用されました。ほぼすべてのブランドが効果的なコーティングを採用しており、水に押しつぶされて吊り下げられたときにアリシンの可能性に対する主張を満たしていることがわかった。ただし、1つを除くすべてのブランドは低溶解アリシンリリースを行い、ブランドの83％が潜在能力の15％未満をリリースしました。アリシン放出が低いことは、主に錠剤賦形剤によって引き起こされるアリナーゼ活性の障害と、アリナーゼ活性を損なう錠剤の崩壊を遅らせることが原因であることがわかった。錠剤が高いアリナーゼ活性を持ち、急速に崩壊した場合にのみ、高アリシン放出が示されました。in vivoでのアリシン放出を推定するUSP 724Aの能力は、アリシン代謝産物であるアリル硫化メチルの呼吸レベルを監視することにより検証されました。結論として、ニンニク粉末のサプリメントは、アリシンの可能性についてはなく、むしろ溶解アリシン放出について標準化されるべきです。

Most garlic supplements are standardized on allicin potential and are enteric-coated to prevent gastric acid inactivation of the allicin-producing enzyme, alliinase. To determine whether these products release the claimed amount of allicin under simulated gastrointestinal conditions, USP dissolution method 724A for drug release was applied to all 24 known brands of enteric-coated tablets. It was found that nearly all brands employed effective coatings and that they met their claims for allicin potential when crushed and suspended in water. However, all brands except one gave low dissolution allicin release, with 83% of the brands releasing less than 15% of their potential. The low allicin release was found to be due to both impaired alliinase activity, mostly caused by tablet excipients, and to slow tablet disintegration, which also impairs alliinase activity. Only when tablets had high alliinase activity and disintegrated rapidly did they show high allicin release. The ability of USP 724A to estimate allicin release in vivo was validated by monitoring breath levels of the allicin metabolite, allyl methyl sulfide. In conclusion, garlic powder supplements should no longer be standardized on allicin potential, but rather on dissolution allicin release.