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ジクロフェナクなどの非ステロイド抗炎症剤（NSAID）は非常に低い水溶液を持ち、その結果、溶解度と溶解速度を高めるために塩形成を使用することができます。この研究では、3つのジクロフェナク塩の物理化学的特性、ジクロフェナクナトリウム（DNA）、ジクロフェナクN-（2-ヒドロキシエチル）ピロリジン（DHEP）およびジクロフェナクジエチルアミン（DDEA）、および異なる固体状態形態を調べました。溶解性、溶解速度、膜輸送に関する塩形態。25度CでのDDEAの平衡溶解度は、以前に報告されたDHEP（273 mm）およびDNA（66 mm）の溶解度よりも低い33 mmとして決定されました（Ledwidge and Corrigan、1998）。以前に特徴付けられたDHEPのジヒドレート型に加えて、DHEPとDDEAの単酸酸塩型が同定されました。固有の溶解速度研究を使用して、水和型と無水型の溶解度比を決定しました。DHEPの一水植物型は、無水和物の1.8倍の可溶性であることがわかりましたが、DDEA無水和物は単酸酸塩の形の約1.7倍でした。DDEAのpH溶解性プロファイル（25度C）の調査では、理論的プロファイルと比較してかなりの過飽和（76 mm）がpH（max）で検出されました。これは、DHEPとDNAのそれぞれ> 800および67 mmの値とは対照的です。多孔質膜（監視）を介した塩溶液の輸送が調査されました。濃度（mm）と輸送速度（mmol/h）の間の線形関係が、DNAおよびDHEP溶液のために確立されました。DHEPで決定された物質移動係数は、他の2つの塩よりも低かった。それにもかかわらず、DHEPで得られた最大輸送速度は、DDEAで得られたもののほぼ6倍です。
ジクロフェナクなどの非ステロイド抗炎症剤（NSAID）は非常に低い水溶液を持ち、その結果、溶解度と溶解速度を高めるために塩形成を使用することができます。この研究では、3つのジクロフェナク塩の物理化学的特性、ジクロフェナクナトリウム（DNA）、ジクロフェナクN-（2-ヒドロキシエチル）ピロリジン（DHEP）およびジクロフェナクジエチルアミン（DDEA）、および異なる固体状態形態を調べました。溶解性、溶解速度、膜輸送に関する塩形態。25度CでのDDEAの平衡溶解度は、以前に報告されたDHEP（273 mm）およびDNA（66 mm）の溶解度よりも低い33 mmとして決定されました（Ledwidge and Corrigan、1998）。以前に特徴付けられたDHEPのジヒドレート型に加えて、DHEPとDDEAの単酸酸塩型が同定されました。固有の溶解速度研究を使用して、水和型と無水型の溶解度比を決定しました。DHEPの一水植物型は、無水和物の1.8倍の可溶性であることがわかりましたが、DDEA無水和物は単酸酸塩の形の約1.7倍でした。DDEAのpH溶解性プロファイル（25度C）の調査では、理論的プロファイルと比較してかなりの過飽和（76 mm）がpH（max）で検出されました。これは、DHEPとDNAのそれぞれ> 800および67 mmの値とは対照的です。多孔質膜（監視）を介した塩溶液の輸送が調査されました。濃度（mm）と輸送速度（mmol/h）の間の線形関係が、DNAおよびDHEP溶液のために確立されました。DHEPで決定された物質移動係数は、他の2つの塩よりも低かった。それにもかかわらず、DHEPで得られた最大輸送速度は、DDEAで得られたもののほぼ6倍です。
Non steroidal anti-inflammatory agents (NSAIDs) such as diclofenac have very low aqueous solubilities and consequently salt formation may be used to enhance solubility and dissolution rate. In this study, we examined the physicochemical properties of three diclofenac salts, diclofenac sodium (DNa), diclofenac N-(2-hydroxyethyl)pyrrolidine (DHEP) and diclofenac diethylamine (DDEA), and their different solid state forms to determine the influence of salt form on solubility, dissolution rate and membrane transport. The equilibrium solubility of DDEA at 25 degrees C was determined as 33 mM, lower than the solubilities of DHEP (273 mM) and DNa (66 mM) previously reported (Ledwidge and Corrigan, 1998). In addition to the dihydrate form of DHEP previously characterised, monohydrate forms of DHEP and DDEA were identified. Intrinsic dissolution rate studies were used to determine the solubility ratios of the hydrated and anhydrous forms. The monohydrate form of DHEP was found to be 1.8 times less soluble than the anhydrate, whereas DDEA anhydrate was approximately 1.7 times as soluble as the monohydrate form. On investigation of the pH-solubility profile (25 degrees C) of DDEA, appreciable supersaturation (76 mM) relative to the theoretical profile, was detected at the pH(max). This contrasts with values of >800 and 67 mM for DHEP and DNa, respectively. The transport of salt solutions through a porous membrane (Visking) was investigated. A linear relationship between concentration (mM) and rate of transport (mmol/h) was established for DNa and DHEP solutions. The mass transfer coefficient determined for DHEP was lower than that for the other two salts. Nevertheless, the maximum transport rate obtained for DHEP is almost six times higher than that obtained for DDEA.
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