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背景：ヘパリンの投与は通常、静脈内または皮下注射に限定されます。ヘパリンの経口分娩はこれに代わるものであり、深部静脈血栓症または肺塞栓症のリスクが高い患者を治療するために大きな需要があります。この研究では、胃腸管におけるヘパリンの経口吸収を強化するために、新しいヘパリン誘導体を合成しました。方法と結果 - 3000 DA [LMWH（3 kDa）]、6000 DA [LMWH（6 kDa）]のヘパリン、および非縮小ヘパリン（UFH）のヘパリンを使用することにより、ヘパリンとデオキシコール酸（Doca）の3種類のコンジュゲートを合成しました。ufh-doca。100 mg/kgのヘパリンドーカの経口投与後、LMWH（3 kDa）-Doca、LMWH（6 kDa）-Docaの最大活性化部分トロンボプラスチン時間は31.0 +/- 6.0、87.8 +/- 11.1、および51.0 +/ 8.7秒でした。LMWH（3 kDa）-Doca、LMWH（6 kDa）-Doca、およびUFH-Docaのピーク血漿濃度は、それぞれ0.06 +/- 0.02、0.76 +/- 0.15、および0.41 +/- 0.13 Iu/mlでした。20 mg/kgの投与量でのLMWH（6 kDa）-Docaのバイオアベイラビリティは7.8％と計算されました。 結論：LMWH（6 kDa）-Docaは、経口投与時に高い抗凝固剤効果があることがわかっており、新しい経口抗凝固剤として使用できます。さらに、現在の研究では、高分子と多糖薬の経口分娩のための新しい方法を提案しました。
背景：ヘパリンの投与は通常、静脈内または皮下注射に限定されます。ヘパリンの経口分娩はこれに代わるものであり、深部静脈血栓症または肺塞栓症のリスクが高い患者を治療するために大きな需要があります。この研究では、胃腸管におけるヘパリンの経口吸収を強化するために、新しいヘパリン誘導体を合成しました。方法と結果 - 3000 DA [LMWH（3 kDa）]、6000 DA [LMWH（6 kDa）]のヘパリン、および非縮小ヘパリン（UFH）のヘパリンを使用することにより、ヘパリンとデオキシコール酸（Doca）の3種類のコンジュゲートを合成しました。ufh-doca。100 mg/kgのヘパリンドーカの経口投与後、LMWH（3 kDa）-Doca、LMWH（6 kDa）-Docaの最大活性化部分トロンボプラスチン時間は31.0 +/- 6.0、87.8 +/- 11.1、および51.0 +/ 8.7秒でした。LMWH（3 kDa）-Doca、LMWH（6 kDa）-Doca、およびUFH-Docaのピーク血漿濃度は、それぞれ0.06 +/- 0.02、0.76 +/- 0.15、および0.41 +/- 0.13 Iu/mlでした。20 mg/kgの投与量でのLMWH（6 kDa）-Docaのバイオアベイラビリティは7.8％と計算されました。 結論：LMWH（6 kDa）-Docaは、経口投与時に高い抗凝固剤効果があることがわかっており、新しい経口抗凝固剤として使用できます。さらに、現在の研究では、高分子と多糖薬の経口分娩のための新しい方法を提案しました。
BACKGROUND: Heparin administration is usually limited to intravenous or subcutaneous injection. Oral delivery of heparin is an alternative to this and has been in great demand for treating patients who are at a high risk of deep vein thrombosis or pulmonary embolism. In this study, new heparin derivatives were synthesized to enhance the oral absorption of heparin in the gastrointestinal tract. Methods and Results- By using heparin of 3000 Da [LMWH(3 kDa)], heparin of 6000 Da [LMWH(6 kDa)], and unfractionated heparin (UFH), we synthesized 3 kinds of conjugates of heparin and deoxycholic acid (DOCA): LMWH(3 kDa)-DOCA, LMWH(6 kDa)-DOCA, and UFH-DOCA. After oral administration of 100 mg/kg of heparin-DOCA, the maximum activated partial thromboplastin times of the LMWH(3 kDa)-DOCA, LMWH(6 kDa)-DOCA, and UFH-DOCA were 31.0+/-6.0, 87.8+/-11.1, and 51.0+/-8.7 seconds, respectively. The peak plasma concentrations of LMWH(3 kDa)-DOCA, LMWH(6 kDa)-DOCA, and UFH-DOCA were 0.06+/-0.02, 0.76+/-0.15, and 0.41+/-0.13 IU/mL, respectively. The bioavailability of LMWH(6 kDa)-DOCA at the 20-mg/kg dosage was calculated to be 7.8%. CONCLUSIONS: LMWH(6 kDa)-DOCA was found to have a high anticoagulant effect when administered orally and could be used as a new oral anticoagulant agent. Furthermore, the present work proposed a new method for oral delivery of macromolecules and polysaccharide drugs.
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