フルボキサミンとコチニンまたはカフェインの相互作用

大うつ病性障害のDSM-IV基準を満たし、フルボキサミンで治療されていた30人の患者の定常状態で、それぞれ血漿フルボキサミン濃度とコチニンとカフェインの血漿レベルの関係を調べました。フルボキサミンの毎日の投与量は50〜200 mgの範囲でした（平均+/- SD 108 +/- 42 mg）。11人の患者が喫煙者であり、残りの19人は非喫煙者でした。血漿フルボキサミン濃度は、喫煙者（0.56 +/- 0.28 ng/ml/mg）よりも非喫煙者（0.92 +/- 0.40 ng/ml/mg）で有意に高かった。さらに、血漿フルボキサミン濃度と血漿コチニンレベルの間に負の相関への傾向が観察されましたが、有意ではありませんでした。血漿フルボキサミン濃度と血漿カフェインレベルの間に有意な正の相関が見られました。これらの発見は、シトクロムP450 1A2がフルボキサミン代謝に大きな役割を果たすという以前の報告の結果と互換性があります。

We examined the relationships between plasma fluvoxamine concentrations and plasma levels of cotinine and caffeine, respectively, under steady-state conditions in 30 patients who met DSM-IV criteria for a major depressive disorder and who were being treated with fluvoxamine. The daily dosages of fluvoxamine ranged from 50 to 200 mg (mean +/- SD 108 +/- 42 mg). Eleven patients were smokers and the remaining 19 were nonsmokers. The plasma fluvoxamine concentrations were significantly higher in nonsmokers (0.92 +/- 0.40 ng/ml/mg) than in smokers (0.56 +/- 0.28 ng/ml/mg); in addition, a trend towards negative correlations was observed between the plasma fluvoxamine concentrations and the plasma cotinine levels, although it was not significant. Significant positive correlations were found between the plasma fluvoxamine concentrations and the plasma caffeine levels. These findings are compatible with those in earlier reports that cytochrome P450 1A2 plays a major role in fluvoxamine metabolism.