プロリン触媒の直接非対称3成分マニッチ反応：1,2-アミノアルコールの非常にエナンチオ選択的合成への範囲、最適化、および応用

ケトン、アルデヒド、およびアミンのプロリン触媒の直接的な非対称3成分マニッチ反応を発症しました。研究された反応のいくつかは、優れたエナンチオ、ジアステレオ、レジオ、および化学選択性のベータアミノカルボニル化合物（Mannich製品）を提供します。3つの成分のそれぞれの範囲と反応に対する触媒構造の影響について説明します。反応条件が最適化されており、非対称誘導のメカニズムと原因について説明します。さらに、1,2-アミノアルコールの高度なエナンチオ選択的合成に対する反応の適用を提示します。

We have developed proline-catalyzed direct asymmetric three-component Mannich reactions of ketones, aldehydes, and amines. Several of the studied reactions provide beta-amino carbonyl compounds (Mannich products) in excellent enantio-, diastereo-, regio-, and chemoselectivities. The scope of each of the three components and the influence of the catalyst structure on the reaction are described. Reaction conditions have been optimized, and the mechanism and source of asymmetric induction are discussed. We further present application of our reaction to the highly enantioselective synthesis of 1,2-amino alcohols.