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構造的に複雑で多様な小分子の多様性指向の合成は、細胞および生物経路を探索するプロセスの最初のステップとして使用できます。このプロセスの成功は、効率的かつ立体選択的な方法で天然産物のような構造を持つ小分子の合成の進歩に依存する可能性が高いでしょう。有機育児の酸化の発達、範囲、およびメカニズムは、ビアリールを含む媒体リング（9、10、および11メンバーのリング）のアトロプディアステレオセレクト化合成で調査および搾取されました。方法論は、I-PRBU（2）MGLIでアリールブロミドを金属化することにより、大容量の大きなポリスチレンビーズで実行され、その後CUCN X 2LIBRでトランスメタル化し、1,3-ジニトロベンゼンで酸化し、多様性指向のビアリールを含む媒体リングの合成（ライブラリ合計理論的最大1412メンバー）。大容量ビーズは384ウェルプレートに配置され、1つのビーズ/1つのストックソリューションテクノロジープラットフォームの開発中に最適化されたプロセスを使用して、各ストックソリューションに大部分が1つの化合物を含むストックソリューションの配列に変換されました。これらのストック溶液は、多数の表現型およびタンパク質結合アッセイで使用されました。説明されているプロセスは、生物学を探索するための包括的で体系的な化学的アプローチに貢献すると思われる経路の概要を示しています（化学遺伝学）。
構造的に複雑で多様な小分子の多様性指向の合成は、細胞および生物経路を探索するプロセスの最初のステップとして使用できます。このプロセスの成功は、効率的かつ立体選択的な方法で天然産物のような構造を持つ小分子の合成の進歩に依存する可能性が高いでしょう。有機育児の酸化の発達、範囲、およびメカニズムは、ビアリールを含む媒体リング（9、10、および11メンバーのリング）のアトロプディアステレオセレクト化合成で調査および搾取されました。方法論は、I-PRBU（2）MGLIでアリールブロミドを金属化することにより、大容量の大きなポリスチレンビーズで実行され、その後CUCN X 2LIBRでトランスメタル化し、1,3-ジニトロベンゼンで酸化し、多様性指向のビアリールを含む媒体リングの合成（ライブラリ合計理論的最大1412メンバー）。大容量ビーズは384ウェルプレートに配置され、1つのビーズ/1つのストックソリューションテクノロジープラットフォームの開発中に最適化されたプロセスを使用して、各ストックソリューションに大部分が1つの化合物を含むストックソリューションの配列に変換されました。これらのストック溶液は、多数の表現型およびタンパク質結合アッセイで使用されました。説明されているプロセスは、生物学を探索するための包括的で体系的な化学的アプローチに貢献すると思われる経路の概要を示しています（化学遺伝学）。
Diversity-oriented synthesis of structurally complex and diverse small molecules can be used as the first step in a process to explore cellular and organismal pathways. The success of this process is likely going to be dependent on advances in the synthesis of small molecules having natural product-like structures in an efficient and stereoselective manner. The development, scope, and mechanism of the oxidation of organocuprates was investigated and exploited in the atropdiastereoselective synthesis of biaryl-containing medium rings (9-, 10-, and 11-membered rings). The methodology was performed on high-capacity, large polystyrene beads by metalating aryl bromides with i-PrBu(2)MgLi, followed by transmetalating with CuCN x 2LiBr and then oxidizing with 1,3-dinitrobenzene, and was used in a diversity-oriented synthesis of biaryl-containing medium rings (library total theoretical maximum 1412 members). The high capacity beads were arrayed into 384-well plates and, using a process optimized during the development of a one bead/one stock solution technology platform, converted into arrays of stock solutions, with each stock solution containing largely one compound. These stock solutions were used in numerous phenotypic and protein-binding assays. The process described outlines a pathway that we feel will contribute to a comprehensive and systematic chemical approach to exploring biology (chemical genetics).
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