マンニトール - スクイロース混合物 - タンパク質凍結乾燥のための縁起の多い製剤

スクロース（リョウ抑制剤）とマンニトール（膨張剤）の混合物は、タンパク質の凍結乾燥の賦形剤として調査されています。開発中の4つのタンパク質は、結晶マンニトールとアモルファススクロースのケーキを生成する凍結乾燥サイクルを使用して、4％マンニトールと1％スクロースの製剤で凍結乾燥されています。結晶性マンニトールは、スクロースがアモルファスであり、それ自体がケーキの崩壊を避けるために-35度以下の一次乾燥を必要としていても、-10度Cの生成物温度で一次乾燥を行うことができます。不安定なマンニトール水和物の形成は、40度C以上で二次乾燥を行うことにより回避されます。

Mixtures of sucrose (a lyoprotectant) and mannitol (a bulking agent) have been investigated as excipients for the lyophilization of proteins. Four proteins under development have been successfully lyophilized in a formulation of 4% mannitol and 1% sucrose using a lyophilization cycle that produces a cake of crystalline mannitol and amorphous sucrose. The crystalline mannitol allows primary drying to be performed with a product temperature of -10 degrees C even though the sucrose is amorphous and, by itself, would have required primary drying below -35 degrees C to avoid cake collapse. Formation of an unstable mannitol hydrate is avoided by conducting secondary drying at 40 degrees C or higher.