喫煙禁止の管理における持続的なリリースブプロピオンの忍容性と安全性

Sustained-Release Bupropion（Bupropion SR）は、喫煙禁止の援助として1997年に米国で初めて発売され、その後他の多くの国で発売されました。臨床試験では、1日2回150mgの推奨投与量でのブプロピオンSRの使用に関連する有害事象に最も一般的には、不眠症、頭痛、乾燥、吐き気、不安が含まれていました。不眠症と不安は、ニコチン離脱の症状としても認識されています。不眠症と口の乾燥のみが、プラセボよりもブプロピオンSRの方がかなり頻繁に発生しました。プラセボと比較して、臨床試験でBupropion SRのみを使用して喫煙者では、心拍数、血圧、または日常的な実験室パラメーターの平均値に有意な変化は報告されていません。ブプロピオンSRを臨床試験でニコチン経皮パッチと比較した場合、不眠症はブプロピオンSRグループで優勢でしたが、夢の異常はニコチンパッチを使用した喫煙者でより一般的でした。Bupropion SRとNicotine経皮パッチを組み合わせて、禁煙の援助として安全に（適切な監視で）使用できます。ブプロピオンSRに対する頻繁であるが臨床的に重要な副作用には、発作と過敏症反応が含まれます。ブプロピオンSR（300 mg/日）の対照臨床試験では、発作の危険因子のために喫煙者が慎重にスクリーニングされ、発作と重度の過敏症反応の両方が慎重にスクリーニングされました。イベントごとに約0.1％。0.1％を超える押収のリスクを回避するために、喫煙者は素因の素因をスクリーニングし、メーカーの投与量の推奨事項（最大1日用量の300mg）を遵守する必要があります。したがって、ブプロピオンSRは一般に、臨床試験での有害事象による低中止率（6〜12％）で見られるように、一般的によく許容されます。最も一般的な有害事象（不眠症と口の乾燥）は一般に一時的であり、治療的介入なしに迅速に解決することがよくあります。必要に応じて、ブプロピオン用量の減少により管理できます。

Sustained-release bupropion (bupropion SR) was first launched in the US in 1997 as an aid to smoking cessation and has since been launched in many other countries. Adverse events associated with the use of bupropion SR at the recommended dosage of 150mg twice daily in clinical trials most commonly included insomnia, headache, dry mouth, nausea and anxiety; insomnia and anxiety are also recognised as symptoms of nicotine withdrawal. Only insomnia and dry mouth occurred significantly more frequently with bupropion SR than with placebo. Relative to placebo, no significant changes in mean values for heart rate, blood pressure or routine laboratory parameters have been reported in smokers using bupropion SR alone in clinical trials. When bupropion SR was compared with a nicotine transdermal patch in a clinical trial, insomnia predominated in the bupropion SR group, while dream abnormalities were more common in smokers using the nicotine patch. Bupropion SR and the nicotine transdermal patch in combination can be used safely (with appropriate monitoring) as an aid to smoking cessation. Infrequent but clinically important adverse reactions to bupropion SR include seizures and hypersensitivity reactions: in controlled clinical trials of bupropion SR (300 mg/day), where smokers were carefully screened for risk factors for seizure, the incidence of both seizures and severe hypersensitivity reactions was approximately 0.1% for each event. In order to avoid a risk of seizure of greater than 0.1%, smokers should be screened for predisposing risk factors and adhere to the manufacturer's dosage recommendations (maximum daily dose of 300mg). Thus, bupropion SR is generally well tolerated, as seen by the low discontinuation rate due to an adverse event in clinical trials (6 to 12%). The most common adverse events (insomnia and dry mouth) are generally transient and often resolve quickly without therapeutic intervention; they can be managed if necessary by a reduction in bupropion dose.