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グルコース（EII（GLC））およびマンノース（EII（MAN））ホスホエノールピルビン酸の透過透過：大腸菌の糖リントランスフェラーゼ系（PTS）は、PTSトランスポーターの構造的に異なるファミリーに属します。2つのトランスポーターの糖認識メカニズムは、阻害剤および偽堆積として、すべての考えられるモノデキシ類似体、モノデオキシフルオロ類似体、およびD-グルコースのエピマーとして比較されます。類似体は、in vitroでのホスホリルアクセプターとして、および無傷の細胞を持つ取り込み阻害剤としてテストされました。両方のEIIは、C-4およびC-6で修飾されたグルコースのリン酸化の高いK（M）を持ち、これらの類似体も取り込みの弱い阻害剤です。逆に、C-1（およびEII（MAN）を備えたC-2）での修正は十分に許容されていました。OH-3は、フッ素による置換のみが許容されるため、EII（GLC）およびEII（MAN）の水素結合ドナーと相互作用することが提案されています。水溶液中のgem-ジオールとして存在するグルコース-6-アルデヒドは、EII（GLC）（K（I）3-250 microM）による「非ベクトル」リン酸化の強力で高選択的な阻害剤です。これらのアルデヒドは、EII（GLC）による輸送およびEII（MAN）によるリン酸化と輸送の比較的弱い阻害剤です。両方のトランスポーターは、二相速度論（グルコースといくつかの類似体を含む）が、3-フルオログルコース（および他の類似体）を含む単純なMichaelis-Menten速度論を示します。異なる基質と阻害剤で測定されたリン酸化活性の運動シミュレーションは、輸送体の細胞質側に2つの独立した活性が存在することを示しています。運動学データを説明する作業モデルが提示されています。
グルコース（EII（GLC））およびマンノース（EII（MAN））ホスホエノールピルビン酸の透過透過：大腸菌の糖リントランスフェラーゼ系（PTS）は、PTSトランスポーターの構造的に異なるファミリーに属します。2つのトランスポーターの糖認識メカニズムは、阻害剤および偽堆積として、すべての考えられるモノデキシ類似体、モノデオキシフルオロ類似体、およびD-グルコースのエピマーとして比較されます。類似体は、in vitroでのホスホリルアクセプターとして、および無傷の細胞を持つ取り込み阻害剤としてテストされました。両方のEIIは、C-4およびC-6で修飾されたグルコースのリン酸化の高いK（M）を持ち、これらの類似体も取り込みの弱い阻害剤です。逆に、C-1（およびEII（MAN）を備えたC-2）での修正は十分に許容されていました。OH-3は、フッ素による置換のみが許容されるため、EII（GLC）およびEII（MAN）の水素結合ドナーと相互作用することが提案されています。水溶液中のgem-ジオールとして存在するグルコース-6-アルデヒドは、EII（GLC）（K（I）3-250 microM）による「非ベクトル」リン酸化の強力で高選択的な阻害剤です。これらのアルデヒドは、EII（GLC）による輸送およびEII（MAN）によるリン酸化と輸送の比較的弱い阻害剤です。両方のトランスポーターは、二相速度論（グルコースといくつかの類似体を含む）が、3-フルオログルコース（および他の類似体）を含む単純なMichaelis-Menten速度論を示します。異なる基質と阻害剤で測定されたリン酸化活性の運動シミュレーションは、輸送体の細胞質側に2つの独立した活性が存在することを示しています。運動学データを説明する作業モデルが提示されています。
The glucose (EII(Glc)) and mannose (EII(Man)) permeases of the phosphoenolpyruvate:sugar phosphotransferase system (PTS) of Escherichia coli belong to structurally different families of PTS transporters. The sugar recognition mechanism of the two transporters is compared using as inhibitors and pseudosubstrates all possible monodeoxy analogues, monodeoxyfluoro analogues, and epimers of D-glucose. The analogues were tested as phosphoryl acceptors in vitro and as uptake inhibitors with intact cells. Both EII have a high K(m) of phosphorylation for glucose modified at C-4 and C-6, and these analogues also are weak inhibitors of uptake. Conversely, modifications at C-1 (and also at C-2 with EII(Man)) were well tolerated. OH-3 is proposed to interact with hydrogen bond donors on EII(Glc) and EII(Man), since only substitution by fluorine was tolerated. Glucose-6-aldehydes, which exist as gem-diols in aqueous solution, are potent and highly selective inhibitors of "nonvectorial" phosphorylation by EII(Glc) (K(I) 3-250 microM). These aldehydes are comparatively weak inhibitors of transport by EII(Glc) and of phosphorylation and transport by EII(Man). Both transporters display biphasic kinetics (with glucose and some analogues) but simple Michaelis-Menten kinetics with 3-fluoroglucose (and other analogues). Kinetic simulations of the phosphorylation activities measured with different substrates and inhibitors indicate that two independent activities are present at the cytoplasmic side of the transporter. A working model that accounts for the kinetic data is presented.
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