(-)6-n-プロピルニコチンは、(-)ニコチンの抗侵害受容作用に拮抗します。

ニコチンのいくつかの 6-アルキル類似体が、放射性リガンド結合および in vivo 機能アッセイで検査されました。(-)6-エチルニコチン (3) は nACh 受容体 (Ki=5.6 nM) に高い親和性で結合し、ニコチン様作用を生じますが、その n-プロピル相同体 (-)4 (Ki=22 nM) はそのような効果を生じませんでした。実際、(-)4 はマウスのテールフリックアッセイにおいて (-)ニコチンの抗侵害受容効果に拮抗しましたが、(-)ニコチンの自発的活性や識別刺激効果には拮抗しませんでした。化合物 (-)4 は、調べた 3 つの効果のうち 1 つだけを選択的に拮抗するようであり、その後の研究にとって興味深いコリン作動薬です。

Several 6-alkyl analogues of nicotine were examined in radioligand binding and in vivo functional assays. Although (-)6-ethylnicotine (3) binds with high affinity at nACh receptors (Ki=5.6 nM) and produces nicotine-like actions, its n-propyl homologue (-)4 (Ki=22 nM) failed to produce such effects. In fact, (-)4 antagonized the antinociceptive effects of (-)nicotine in the tail-flick assay in mice, but not the spontaneous activity or discriminative stimulus effects of (-)nicotine. Compound (-)4 appears to selectively antagonize only one of the three effects examined and is an interesting cholinergic agent for subsequent investigation.