拡張放出メチルフェニデート（リタリンLA）

ドーパミンおよびノルアドレナリン（ノルピネフリン）を阻害するCNS刺激剤であるメチルフェニデート（リタリンLA）の拡張放出製剤は、シナプス前ニューロンへの再取り込みが、注意欠陥/高活動性障害（ADHD）の患者で使用するために開発されました。ADHDと健康な男性成人の子供では、拡張放出メチルフェニデート20mgを急速に吸収し、約4時間間隔で2つの異なるピーク血漿濃度を実証しました。拡張放出メチルフェニデート20mgの吸収薬物動態は、4時間間隔で2回投与された2回の投与で与えられた即時リリースメチルフェニデート10mgの吸収性を密接に模倣し、1日1回の投与を許可します。ADHDを使用して6〜12歳の134人の評価可能な子供における2週間のランダム化された二重盲検プラセボ対照試験では、プラセボよりも1日1回10〜40mgの拡張放出メチルフェニデートにより、症状は大幅に改善されました。拡張放出メチルフェニデートは、不注意と多動性症状の両方を改善し、組み合わせ（不注意で過活動/衝動的）タイプまたは主に不注意な型ADHDを持つ子供に効果的でした。臨床試験では、拡張放出メチルフェニデートの安全性と忍容性プロファイルは、即時放出製剤のそれと一致していました。

An extended-release formulation of methylphenidate (Ritalin LA), a CNS stimulant that inhibits dopamine and noradrenaline (norepinephrine) reuptake into presynaptic neurons, has been developed for use in patients with attention deficit/hyperactivity disorder (ADHD). In children with ADHD and healthy male adults, extended-release methylphenidate 20mg was rapidly absorbed and demonstrated two distinct peak plasma concentrations approximately 4 hours apart. The absorption pharmacokinetics of extended-release methylphenidate 20mg, which closely mimics those of immediate-release methylphenidate 10mg given in two doses 4 hours apart, permits once-daily administration. In a 2-week randomised, double-blind, placebo-controlled trial in 134 evaluable children aged 6 to 12 years with ADHD, symptoms improved to a significantly greater extent with extended-release methylphenidate 10 to 40mg once daily than with placebo. Extended-release methylphenidate improved both inattention and hyperactivity symptoms and was effective in children with combined- (inattentive and hyperactive/impulsive) type or predominantly inattentive-type ADHD. In clinical trials, the safety and tolerability profiles of extended-release methylphenidate were consistent with that of the immediate-release formulation.