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足場ベースの組み合わせライブラリーからの新規 LFA-1 アンタゴニストとしての 1,4-ジアゼパン-2-オンの設計、合成、および生物学的評価について説明します。ライブラリーリードの初期最適化により、IC(50) 値がそれぞれ 110 および 70 nM である化合物 18d および 18e など、LFA-1/ICAM-1 相互作用の高親和性アンタゴニストが得られました。
足場ベースの組み合わせライブラリーからの新規 LFA-1 アンタゴニストとしての 1,4-ジアゼパン-2-オンの設計、合成、および生物学的評価について説明します。ライブラリーリードの初期最適化により、IC(50) 値がそれぞれ 110 および 70 nM である化合物 18d および 18e など、LFA-1/ICAM-1 相互作用の高親和性アンタゴニストが得られました。
The design, synthesis, and biological evaluation of 1,4-diazepane-2-ones as novel LFA-1 antagonists from a scaffold-based combinatorial library are described. Initial optimization of the library lead has resulted in high-affinity antagonists of the LFA-1/ICAM-1 interaction, such as compounds 18d and 18e with IC(50) values of 110 and 70 nM, respectively.
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