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新規の選択的 CCR3 受容体アンタゴニストである 2-(ベンゾチアゾリルチオ)アセトアミミド誘導体の構造活性相関について説明しました。リード構造 (1a) は、ヒト CCR1 および CCR3 受容体に対する当社のデュアル アンタゴニストの構造に基づいた、焦点を絞ったライブラリーのスクリーニングから発見されました。ベンゾチアゾールおよびピペリジン側鎖の各ベンゼン環への置換基の組み込みを含む 1a の誘導体化により、ナノモル結合親和性 (IC(50): 1.5 ～ 3.0 nM) および CCR1 よりも CCR3 受容体に対して 800 倍を超える選択性を示す強力かつ選択的な化合物 (1b、r、s) が同定されました。受容体。
新規の選択的 CCR3 受容体アンタゴニストである 2-(ベンゾチアゾリルチオ)アセトアミミド誘導体の構造活性相関について説明しました。リード構造 (1a) は、ヒト CCR1 および CCR3 受容体に対する当社のデュアル アンタゴニストの構造に基づいた、焦点を絞ったライブラリーのスクリーニングから発見されました。ベンゾチアゾールおよびピペリジン側鎖の各ベンゼン環への置換基の組み込みを含む 1a の誘導体化により、ナノモル結合親和性 (IC(50): 1.5 ～ 3.0 nM) および CCR1 よりも CCR3 受容体に対して 800 倍を超える選択性を示す強力かつ選択的な化合物 (1b、r、s) が同定されました。受容体。
The structure activity relationships of novel selective CCR3 receptor antagonists, 2-(benzothiazolylthio)acetamimde derivatives were described. A lead structure (1a) was discovered from the screening of the focused library that was based on the structure of our dual antagonists for the human CCR1 and CCR3 receptors. Derivatization of 1a including incorporation of substituent(s) into each benzene ring of the benzothiazole and piperidine side chain resulted in the identification of potent and selective compounds (1b, r, s) exhibiting nano-molar binding affinity (IC(50)s: 1.5-3.0 nM) and greater than 800-fold selectivity for the CCR3 receptor over the CCR1 receptor.
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