薬物活性化核受容体CARおよびPXR

薬物の代謝と除去は、主にシトクロムP450（CYP）酵素によって媒介され、共役酵素と輸送タンパク質によって助けられます。この除去プロセスの不可欠な側面は、代謝および輸送タンパク質の遺伝子発現の活性化による薬物代謝の誘導です。誘導が薬物活性化核受容体を構成するアンドロスタン受容体（CAR）および妊娠X受容体（PXR）によって調節されるという説得力のある証拠があります。このレビューでは、CARとPXRの基本的な特性、それらのリガンドと標的遺伝子、および誘導プロセスのメカニズムの概要を示しています。薬物研究に対する核受容体媒介誘導の意味についても議論されています。

The metabolism and elimination of drugs is mainly mediated by cytochrome P450 (CYP) enzymes, aided by conjugative enzymes and transport proteins. An integral aspect of this elimination process is the induction of drug metabolism through activation of gene expression of metabolic and transport proteins. There is compelling evidence that induction is regulated by drug-activated nuclear receptors constitutive androstane receptor (CAR) and pregnane X receptor (PXR). This review outlines the basic properties of CAR and PXR, their ligands and target genes, and the mechanisms of the induction process. The implications of nuclear receptor-mediated induction for drug research are also discussed.