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多くの投与された薬物は、シトクロムP450(CYP)などのフェーズI薬物代謝酵素によって最初に活性化され、次にUDPGA、PAPS、グルタチオンなどのリガンドと共役し、第II相IIの薬物代謝酵素などのリガンドと結合し、最終的に輸送業者によって排出されます。CYP多型により、いくつかの欠陥のある活動変異体があります。これらの場合、薬物は代謝されていない[不十分な代謝剤(PM)]、血液中の高い薬物レベルが維持され、患者に毒性効果が現れます。CYPに関する多型情報によると、一般集団のPMSの比を明確にするには、毒性反応を防ぐだけでなく、より効率的な薬物療法を提供するために薬物レベルを推定する必要があります。白人とアジア人では、CYPのPMおよび対立遺伝子頻度レベル(CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、およびCYP2D6、およびCYP2D6)の頻度が以前の調査結果から要約されています。白人では、CYP2D6*4およびCYP2D6*5の高頻度に由来するCYP2D6の高PM比(7%)、CYP2C19*2の2%CYP2C19が見つかりました。一方、アジア人では、CYP2C19*2およびCYP2C19*3の高頻度からのCYP2C19のPM比が高い(19%)、CYP2A6*4から2%から4%CYP2A6が見つかりました。両方の集団で、主要な薬物代謝CYPおよびCYP2C9のCYP3A4のPM頻度は低かった。
多くの投与された薬物は、シトクロムP450(CYP)などのフェーズI薬物代謝酵素によって最初に活性化され、次にUDPGA、PAPS、グルタチオンなどのリガンドと共役し、第II相IIの薬物代謝酵素などのリガンドと結合し、最終的に輸送業者によって排出されます。CYP多型により、いくつかの欠陥のある活動変異体があります。これらの場合、薬物は代謝されていない[不十分な代謝剤(PM)]、血液中の高い薬物レベルが維持され、患者に毒性効果が現れます。CYPに関する多型情報によると、一般集団のPMSの比を明確にするには、毒性反応を防ぐだけでなく、より効率的な薬物療法を提供するために薬物レベルを推定する必要があります。白人とアジア人では、CYPのPMおよび対立遺伝子頻度レベル(CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、およびCYP2D6、およびCYP2D6)の頻度が以前の調査結果から要約されています。白人では、CYP2D6*4およびCYP2D6*5の高頻度に由来するCYP2D6の高PM比(7%)、CYP2C19*2の2%CYP2C19が見つかりました。一方、アジア人では、CYP2C19*2およびCYP2C19*3の高頻度からのCYP2C19のPM比が高い(19%)、CYP2A6*4から2%から4%CYP2A6が見つかりました。両方の集団で、主要な薬物代謝CYPおよびCYP2C9のCYP3A4のPM頻度は低かった。
Many administered drugs are first activated by phase I drug-metabolizing enzymes, such as cytochrome P450 (CYP), and then conjugated with ligands such as UDPGA, PAPS, and glutathione by phase II drug-metabolizing enzymes, and finally excreted by transporters. There are some defective activity mutants due to CYP polymorphisms. In these cases, drugs are not metabolized [poor metabolizer (PM)], the high drug levels in blood are maintained, and toxic effects appear in the patients. To clarify the ratio of PMs, in the general population, it is necessary to estimate the drug level to not only prevent toxic reactions, but also to provide more efficient drug therapies, according to their polymorphic information about CYPs. In Caucasians and Asians, PM and allele frequency levels of CYPs (CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4) are summarized from previous findings. In Caucasians, high PM ratios (7%) of CYP2D6 deriving from the high frequency of CYP2D6*4 and CYP2D6*5, and 2% CYP2C19 from CYP2C19*2, were found. Meanwhile, in Asians, high PM ratios (19%) of CYP2C19 from high frequencies of CYP2C19*2 and CYP2C19*3, and 2% to 4% CYP2A6 from CYP2A6*4, were found. In both populations, the PM frequencies of the CYP3A4 of major drug-metabolizing CYP and CYP2C9 were low.
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