3-(3-ヒドロキシフェニル)-N-n-プロピルピペリジンの酸素等配体誘導体

3-(3-ヒドロキシ-フェニル)-N-n-プロピルピペリジン (3-PPP) の等価体であるいくつかの置換 3-フェニルモルホリン (10a-e,j,k) および 3-チエニルモルホリン (10f,g) を調製し、D-2 ドーパミン作動性および 5-HT1 および 5-HT2 セロトニン作動性の結合アッセイに供しました。受容体、3-PPP およびその類似体 3a、b との比較。結果は、すべてのモルホリンに対する D-2 親和性の喪失を示していますが、ピペリジン誘導体に対しては一定の活性がまだ観察可能でした。セロトニン作動性親和性に関しては、置換基が C-2 または C-3 位にある場合、クロロおよびメトキシ誘導体 (10a ～ d) のみが 5-HT1A 受容体に対して中程度の活性を示しましたが、試験した化合物はいずれも 5-HT2 受容体に対する親和性を示しませんでした。

Some substituted 3-phenylmorpholines (10a-e,j,k) and 3-thienylmorpholines (10f,g), isosteres of 3-(3-hydroxy-phenyl)-N-n-propylpiperidine (3-PPP), were prepared and submitted to binding assays on D-2 dopaminergic and 5-HT1 and 5-HT2 serotonergic receptors, in comparison with 3-PPP and its analogue 3a,b. The results show the loss of D-2 affinity for all morpholines, while a certain activity was still observable for piperidine derivatives. Regarding the serotonergic affinity, only chloro and methoxy derivatives (10a-d) were moderately active on the 5-HT1A receptor, either when the substituent was in the C-2 or C-3 position, whereas no tested compounds showed affinity toward the 5-HT2 receptor.