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フルオキシメステロンの長期投与（9alpha-fluoro-17alpha-methyl-11beta、17beta-droxyandrost-4-en-3-on）は、精子産生の適度な抑制と、有意な非存在下でのテストステロンレベルの深い抑制と関連していました。血漿ゴナドトロピンレベルへの影響。9人の通常の男性ボランティアは、12週間、毎日10、20、または30 mgのフルオキシメステロンを摂取しました。血漿サンプルは、フルオキシメステロン治療後、および最大12週間前、隔週間隔でテストステロン、エストロゲン、LH、およびFSHレベルについて得られました。デヒドロエピアンドロステロン硫酸、テストステロン結合グロブリン、および治療中、治療中、および後に代表的な時間に遊離テストステロンアッセイについてサンプルを取得しました。治療期間と追跡期間の両方でいくつかの点で精子数が少ないことが観察されましたが、精子形成の有意な一貫した抑制は実証できませんでした。フルオキシメステロンを開始してから24時間以内に血漿テストステロンレベルの低下が見られ、治療期間を通じてさらなる減少が認められました。血漿エストロゲンレベルの変化は、フルオキシメステロン投与と相関しませんでした。血漿LHも血漿FSHレベルもフルオキシメステロンによって大幅に変化しませんでした。フルオキシメステロンの単回投与を利用した短期の研究では、同様の所見が得られました。フルオキシメステロンは、ゴナドトロピンによって媒介されないLeydig細胞に局所的な影響を与えることが提案されています。
フルオキシメステロンの長期投与（9alpha-fluoro-17alpha-methyl-11beta、17beta-droxyandrost-4-en-3-on）は、精子産生の適度な抑制と、有意な非存在下でのテストステロンレベルの深い抑制と関連していました。血漿ゴナドトロピンレベルへの影響。9人の通常の男性ボランティアは、12週間、毎日10、20、または30 mgのフルオキシメステロンを摂取しました。血漿サンプルは、フルオキシメステロン治療後、および最大12週間前、隔週間隔でテストステロン、エストロゲン、LH、およびFSHレベルについて得られました。デヒドロエピアンドロステロン硫酸、テストステロン結合グロブリン、および治療中、治療中、および後に代表的な時間に遊離テストステロンアッセイについてサンプルを取得しました。治療期間と追跡期間の両方でいくつかの点で精子数が少ないことが観察されましたが、精子形成の有意な一貫した抑制は実証できませんでした。フルオキシメステロンを開始してから24時間以内に血漿テストステロンレベルの低下が見られ、治療期間を通じてさらなる減少が認められました。血漿エストロゲンレベルの変化は、フルオキシメステロン投与と相関しませんでした。血漿LHも血漿FSHレベルもフルオキシメステロンによって大幅に変化しませんでした。フルオキシメステロンの単回投与を利用した短期の研究では、同様の所見が得られました。フルオキシメステロンは、ゴナドトロピンによって媒介されないLeydig細胞に局所的な影響を与えることが提案されています。
Long term daily administration of fluoxymesterone (9alpha-fluoro-17alpha-methyl-11beta, 17beta-dihydroxyandrost-4-en-3-one) was associated with a modest suppression of sperm production and a profound suppression of testosterone levels in the absence of significant effects on plasma gonadotropin levels. Nine normal male volunteers took either 10, 20, or 30 mg of fluoxymesterone daily for twelve weeks. Plasma samples were obtained for testosterone, estrogen, LH and FSH levels at biweekly intervals before, during and for up to 12 weeks after fluoxymesterone treatment. Samples were obtained for dehydroepiandrosterone sulfate, testosterone binding globulin and free testosterone assays at representative times before, during and after treatment. Although lower sperm counts were observed at several points during both the treatment and follow up periods, significant consistent suppression of spermatogenesis could not be demonstrated. Reduced plasma testosterone levels were seen within 24 h after beginning fluoxymesterone, and further reductions were noted throughout the treatment period. Changes in plasma estrogen levels did not correlate with fluoxymesterone administration. Neither plasma LH nor plasma FSH levels were significantly altered by fluoxymesterone. A short term study utilizing a single dose of fluoxymesterone yielded similar findings. It is proposed that fluoxymesterone has a local effect on the Leydig cell which is not mediated by gonadotropins.
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