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Journal of medicinal chemistry1992Oct30Vol.35issue(22)

6-ヒドロキシ-3-n-プロピル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンザゼピンおよび類似体:新しい中枢作用性5-HT1A受容体アゴニスト

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

閉環フェニルエチルアミン類似体である 6-ヒドロキシ-3-n-プロピル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンザゼピン (1) は、in vivo 生化学データと in vitro 結合データの両方によれば、中程度の効力を持つ 5-HT1A 受容体アゴニストです。このシリーズの活性化合物は、5-HT 行動症候群も誘発します。分子力学計算による分子モデリング研究が行われ、これらのセロトニン作動性ベンゾアゼピンの効力が比較的低いことについての暫定的な説明が提供されました。

閉環フェニルエチルアミン類似体である 6-ヒドロキシ-3-n-プロピル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンザゼピン (1) は、in vivo 生化学データと in vitro 結合データの両方によれば、中程度の効力を持つ 5-HT1A 受容体アゴニストです。このシリーズの活性化合物は、5-HT 行動症候群も誘発します。分子力学計算による分子モデリング研究が行われ、これらのセロトニン作動性ベンゾアゼピンの効力が比較的低いことについての暫定的な説明が提供されました。

The ring-closed phenylethylamine analogue 6-hydroxy-3-n-propyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine (1) is a 5-HT1A receptor agonist of moderate potency, according to both in vivo biochemical data and in vitro binding data. The active compounds of this series also induce the 5-HT behavioral syndrome. Molecular modeling studies were performed with molecular mechanics calculations, and a tentative explanation for the relatively low potency of these serotonergic benzazepines is provided.

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