ポリビニルピロリドンによる非オキシノール-9の共沈着は、精子性の効力を維持しながら膣刺激の可能性を低下させる

この研究の目的は、ポリビニルピロリドン（PVP）が非オキシノール-9（N-9）の重要なミセル濃度（CMC）を増加させ、その刺激の可能性を減少させ、本質的な精子活性を維持するという仮説をテストすることでした。N-9のPVPの固体共沈化は、修正凍結乾燥プロセスを使用して製造されました。N-9の刺激の可能性は、in vitroアッセイによって推定され、赤血球の溶血の程度を監視しました。N-9のCMCは、さまざまな濃度のPVPの存在下で測定されました。N-9およびN-9/PVP共沈化の精子活性を測定するために、修正されたサンダークレイマーアッセイが実装されました。凍結乾燥プロセスとより適切な溶媒の使用により、N-9/PVPの固体共沈化は、残留有機溶媒なしで製造されました。PVP-50％の溶血値の存在下で0.054 mmから0.2mm以上に増加した場合、N-9の刺激能は減少しました。N-9 CMC値は、PVPの存在下で0.085 mm（0％PVP）から0.110 mm（3.5％PVP）および0.16 6mm（10％PVP）に増加しました。ただし、精子活性は0.213 mmから0.238 mmの範囲で、PVPの量に関係なくN-9が安定したままでした。N-9/PVP共沈降物を使用することにより、N-9の自己関連特性と刺激の可能性が変化しました。この結果は、不可欠な精子活性を維持しながら、膣上皮への有害な意味を減らす精子産物を生成するプロセスを示唆しています。

The aim of this study was to test the hypothesis that polyvinylpyrrolidone (PVP) would increase the critical micelle concentration (CMC) of nonoxynol-9 (N-9), providing a reduction in its irritation potential, while maintaining essential spermicidal activity. Solid coprecipitates of N-9 with PVP were manufactured with the use of a modified lyophilization process. The irritation potential of N-9 was estimated by an in vitro assay, monitoring the extent of hemolysis of red blood cells. CMCs of N-9 were measured in the presence of various concentrations of PVP. A modified Sander-Cramer assay was implemented to measure the spermicidal activity of N-9 and the N-9/PVP coprecipitates. With the use of the lyophilization process and more suitable solvents, solid coprecipitates of N-9/PVP were manufactured with no residual organic solvents. The irritation potential of N-9 was reduced when in the presence of PVP-50% hemolysis values increased from 0.054 mM to more than 0.2mM. N-9 CMC values increased in the presence of PVP from 0.085 mM (0% PVP) to 0.110 mM (3.5% PVP) and 0.16 6mM (10% PVP). However, spermicidal activities ranged from 0.213 mM to 0.238 mM, N-9 remaining steady regardless of the amount of PVP. By use of N-9/PVP coprecipitates, the self-association properties and irritation potentials of N-9 were altered. This result suggests a process to produce a spermicidal product that reduces the detrimental implications to the vaginal epithelium while maintaining the essential spermicidal activity.