抗マイコバクテリア剤 1 プリンのチオ類似体

プリン、ピリジン、およびピリミジンのチオ類似体は、結核菌 (Mtb) に対するこれらの複素環のいくつかの類似体の初期活性スクリーニングに基づいて調製されました。本明細書に記載される特定の６－チオ置換プリン類似体は、中程度から良好な阻害活性を示した。特に、2 つのプリン類似体 9-(エチルカルボキシメチル)-6-(デシルチオ)-9H-プリン (20) および 9-(エチルカルボキシメチル)-6-(ドデシルチオ)-9H-プリン (21) は、Mtb H(37)Rv 株に対してそれぞれ 1.56 および 0.78 μg/mL の MIC 値を示しました。N(9)-置換は、本明細書に記載のプリン系における抗マイコバクテリア活性を明らかに増強する。

Thio analogues of purine, pyridine, and pyrimidine were prepared based on the initial activity screening of several analogues of these heterocycles against Mycobacterium tuberculosis (Mtb). Certain 6-thio-substituted purine analogues described herein showed moderate to good inhibitory activity. In particular, two purine analogues 9-(ethylcarboxymethyl)-6-(decylthio)-9H-purine (20) and 9-(ethylcarboxymethyl)-6-(dodecylthio)-9H-purine (21) exhibited MIC values of 1.56 and 0.78 microg/mL respectively against the Mtb H(37)Rv strain. N(9)-Substitution apparently enhances the antimycobacterial activity in the purine series described herein.