n-4-置換ベンジル-N'-テルト - ブチルベンジルチオレアスバニロイド受容体リガンドとして：拮抗活性におけるメタンスルホンアミド群の役割の調査

一連のN-4-置換ベンジル-N'-TERT-Butylbenzyl ThiouReasは、ラットDRGニューロンのバニロイド受容体に対するアゴニズム/拮抗活性の研究のために準備されました。それらの構造活性の関係は、スルホンアミド群の2つの酸素とアミド水素だけでなく、メタンスルホンアミド群のメチルの最適なサイズも、バニロイド受容体における拮抗活性に不可欠な役割を果たすことを明らかにしています。

A series of N-4-substituted-benzyl-N'-tert-butylbenzyl thioureas were prepared for the study of their agonistic/antagonistic activities to the vanilloid receptor in rat DRG neurons. Their structure-activity relationship reveals that not only the two oxygens and amide hydrogen of sulfonamido group, but also the optimal size of methyl in methanesulfonamido group play an integral role for the antagonistic activity on vanilloid receptor.