豚のイベルメクチンの分布といくつかの薬物動態パラメーター

イベルメクチンは、通常の300マイクログラム/kgの通常の用量速度で5匹のブタに皮下注射され、注射後24時間後にサンプリングされたすべての組織と体液によく分布することがわかりました。イベルメクチンは、胃腸管のすべてのレベルで内容物と粘液で検出されました。この薬は胆汁に排泄され、腸と糞便に高濃度の薬物が排出されました。高濃度のイベルメクチンを皮膚、耳、耳汁で測定し、この薬物が外部症の感染、特に耳のダニの治療に効果的であるべきであることを示唆しています。薬物の高い脂質溶解度は、耳のワックスと皮膚に見られる高濃度を説明するかもしれません。イベルメクチンは、治療された動物で書かれた未処理の豚の体液と組織でも検出されました。治療された豚から未処理の豚へのイベルメクチンの移動には直接接触が必要であると思われましたが、コプロフィアまたは尿の飲酒は可能な説明です。イベルメクチンの薬物動態は、300マイクログラム/kgから6頭の豚の用量で皮下投与されました。イベルメクチンの薬物動態には著しい個人的な変動がありました。1豚では、プラズマ濃度時間曲線の下の領域は特に高かった。これは、薬物の摂取と排泄における個人の変動を反映している可能性があります。薬物の平均除去半減期は35.2時間であり、薬物が血漿中で6〜10日間検出可能な豚からゆっくりと除去されることを示唆しています。この持続性は、寄生虫に再感染する前に、短い期間の保護を可能にするはずです。

Ivermectin was injected subcutaneously into five pigs at the usual dose rate of 300 micrograms/kg and found to distribute well to all tissues and body fluids which were sampled 24 h post-injection. Ivermectin was detected in the contents and mucus at all levels of the gastrointestinal tract. The drug was excreted in bile, with high concentrations of the drug in the intestines and faeces. High concentrations of ivermectin were measured in skin, ears and ear wax, suggesting that the drug should be effective in the treatment of ectoparasitic infestations, particularly ear mites. The high lipid solubility of the drug may explain the high concentrations found in ear wax and skin. Ivermectin was also detected in the body fluids and tissues of an untreated pig penned with the treated animals. Direct contact appeared to be necessary for transfer of ivermectin from the treated to the untreated pig but coprophagia or urine drinking is a possible explanation. The pharmacokinetics of ivermectin administered subcutaneously at a dose rate of 300 micrograms/kg to six pigs were studied. There was marked individual variation in the pharmacokinetics of ivermectin. In one pig the area under the plasma concentration-time curve was particularly high. This may reflect individual variation in uptake and excretion of the drug. The mean elimination half-life of the drug was 35.2 h, suggesting that the drug is cleared slowly from pigs with drug detectable in plasma for 6-10 days. This persistence should allow a short period of protection before re-infection with parasites.