経口および注射可能な製剤の溶解賦形剤

市販の経口および注射可能な溶液製剤のレビューにより、溶解賦形剤には水溶性有機溶媒（ポリエチレングリコール300、ポリエチレングリコール400、エタノール、プロピレングリコール、グリセリン、N-メチル-2-ピロリドン、ジメチル酢酸、およびジメチル酢酸と二ナチル硫化物）が含まれることが明らかになりました。、、非イオン性界面活性剤（Cremophor EL、Cremophor RH 40、Cremophor RH 60、D-Alpha-Tocopherol Polyethylene Glycol 1000 CASCOL、POLYSORBATE 20、POLYSORBATE 80、SOLUTOL HS 15、SORBITAN MONOOLEATEE、POLOXAMER 407、LABRAFIL M-944CS、LABRAFIL M-2125CS、ラブラソール、ゲルシア44/14、ソフトゲン767、およびPEG 300、400、または1750のMonoおよびDi-Fatty酸エステル）、水不溶性脂質（ヒマシ油、角油、綿油、オリーブオイル、ピーナッツオイル、ペパーミント油、サフラワー油、ゴマ油、大豆油、水素化植物油、水素化大豆油、ココナッツオイルとパーム種子油の中鎖トリグリセリド、有機液体/セミソリッド（蜜蝋、D-アルファトッコフェロール, oleic acid, medium-chain mono- and diglycerides), various cyclodextrins (alpha-cyclodextrin, beta-cyclodextrin, hydroxypropyl-beta-cyclodextrin, and sulfobutylether-beta-cyclodextrin), and phospholipids (hydrogenated soy phosphatidylcholine, distearoylphosphatidylglycerol, L-alpha-dimyristoylhophatidylcholine、L-alpha-dimyristoylphosphatidylglycelol）。経口および注射投与のために水不溶性薬物を可溶化する化学技術には、pH調整、共溶媒、錯体様、マイクロエマルジョン、自己蒸発薬送達システム、ミセル、リポソーム、および乳剤が含まれます。

A review of commercially available oral and injectable solution formulations reveals that the solubilizing excipients include water-soluble organic solvents (polyethylene glycol 300, polyethylene glycol 400, ethanol, propylene glycol, glycerin, N-methyl-2-pyrrolidone, dimethylacetamide, and dimethylsulfoxide), non-ionic surfactants (Cremophor EL, Cremophor RH 40, Cremophor RH 60, d-alpha-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate, polysorbate 20, polysorbate 80, Solutol HS 15, sorbitan monooleate, poloxamer 407, Labrafil M-1944CS, Labrafil M-2125CS, Labrasol, Gellucire 44/14, Softigen 767, and mono- and di-fatty acid esters of PEG 300, 400, or 1750), water-insoluble lipids (castor oil, corn oil, cottonseed oil, olive oil, peanut oil, peppermint oil, safflower oil, sesame oil, soybean oil, hydrogenated vegetable oils, hydrogenated soybean oil, and medium-chain triglycerides of coconut oil and palm seed oil), organic liquids/semi-solids (beeswax, d-alpha-tocopherol, oleic acid, medium-chain mono- and diglycerides), various cyclodextrins (alpha-cyclodextrin, beta-cyclodextrin, hydroxypropyl-beta-cyclodextrin, and sulfobutylether-beta-cyclodextrin), and phospholipids (hydrogenated soy phosphatidylcholine, distearoylphosphatidylglycerol, L-alpha-dimyristoylphosphatidylcholine, L-alpha-dimyristoylphosphatidylglycerol). The chemical techniques to solubilize water-insoluble drugs for oral and injection administration include pH adjustment, cosolvents, complexation, microemulsions, self-emulsifying drug delivery systems, micelles, liposomes, and emulsions.