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Allyl硫化物、たとえば、硫化物（DAS）、ジアリルジスルフィド（DADS）、およびジアリルトリスルフィド（DATS）は、ニンニク油の主要成分です。本研究では、これらの硫化物が第I相および第II相薬の代謝酵素に対するin vivoの効果を調査し、それらの構造機能関係を解明しました。各硫化物の高度に精製された形態（99％以上の純度）がi.pを投与されました。14日間連続して、10または100マイクロモール/kg体重の濃度でラットへのボーラスとして。フェーズI酵素に関しては、DAS（100ミクロモール/kg）はわずかにしかし有意に増加しましたP-450（CYP）2E1アクティビティ（1.6倍対コントロール）が、DADとDATSはそれに影響しませんでした。またはCYP1A1/2アクティビティ。第II相酵素に関して、10倍の高用量（100ミクロモール/kg）でのDATS（10ミクロモール/kg）およびDADSは、グルタチオンS-トランスフェラーゼ、キノン還元酵素、および抗酸化酵素グラタチオンペルオキシディーゼの活性を有意に増加させました。一方、DAはそうではありませんでした。四塩化炭素（CCL4）誘発ラットの急性肝障害モデルでは、DATS（10ミクロモール/kg）またはDAD（100マイクロモール/kg）のいずれかのいずれかで、CCL4による第II相酵素の誘導によって引き起こされる損傷を大幅に減少させました。結論として、硫化物は第I相と第II相酵素の両方に影響を及ぼし、前者はモノ硫化物のみによって刺激され、後者はトリスルフィドによって強く、ジスルフィドによって弱く刺激されました。したがって、ポリスルフィドデータは、日常生活で遭遇した根本的な分子によって引き起こされる損傷から私たちの体を保護するニンニク油の重要な要因の1つである可能性があります。
Allyl硫化物、たとえば、硫化物（DAS）、ジアリルジスルフィド（DADS）、およびジアリルトリスルフィド（DATS）は、ニンニク油の主要成分です。本研究では、これらの硫化物が第I相および第II相薬の代謝酵素に対するin vivoの効果を調査し、それらの構造機能関係を解明しました。各硫化物の高度に精製された形態（99％以上の純度）がi.pを投与されました。14日間連続して、10または100マイクロモール/kg体重の濃度でラットへのボーラスとして。フェーズI酵素に関しては、DAS（100ミクロモール/kg）はわずかにしかし有意に増加しましたP-450（CYP）2E1アクティビティ（1.6倍対コントロール）が、DADとDATSはそれに影響しませんでした。またはCYP1A1/2アクティビティ。第II相酵素に関して、10倍の高用量（100ミクロモール/kg）でのDATS（10ミクロモール/kg）およびDADSは、グルタチオンS-トランスフェラーゼ、キノン還元酵素、および抗酸化酵素グラタチオンペルオキシディーゼの活性を有意に増加させました。一方、DAはそうではありませんでした。四塩化炭素（CCL4）誘発ラットの急性肝障害モデルでは、DATS（10ミクロモール/kg）またはDAD（100マイクロモール/kg）のいずれかのいずれかで、CCL4による第II相酵素の誘導によって引き起こされる損傷を大幅に減少させました。結論として、硫化物は第I相と第II相酵素の両方に影響を及ぼし、前者はモノ硫化物のみによって刺激され、後者はトリスルフィドによって強く、ジスルフィドによって弱く刺激されました。したがって、ポリスルフィドデータは、日常生活で遭遇した根本的な分子によって引き起こされる損傷から私たちの体を保護するニンニク油の重要な要因の1つである可能性があります。
Allyl sulfides, e.g., diallyl sulfide (DAS), diallyl disulfide (DADS), and diallyl trisulfide (DATS), are principal constituents of garlic oil. In the present study, we investigated the in vivo effect of these sulfides on the phase I and phase II drug-metabolizing enzymes, and elucidated their structure-function relationship. A highly purified form of each sulfide (more than 99% purity) was administered i.p. as a bolus to rats at a concentration of 10 or 100 micromol/kg body weight for 14 consecutive days. As to the phase I enzymes, DAS (100 micromol/kg) slightly but significantly increased cytochrome P-450 (CYP) 2E1 activity (1.6-fold vs. control), whereas DADS and DATS did not affect it or the hepatic total CYP level or CYP1A1/2 activity. With respect to the phase II enzymes, DATS (10 micromol/kg) and DADS at a 10-fold higher dose (100 micromol/kg) significantly increased the activities of glutathione S-transferase, quinone reductase, and antioxidative enzyme glutathione peroxidase; whereas DAS did not. In the carbon tetrachloride (CCl4)-induced acute liver injury model of rats, either DATS (10 micromol/kg) or DADS (100 micromol/kg) significantly reduced the injury caused by the induction of phase II enzymes with CCl4. In conclusion, the sulfides affected both phase I and phase II enzymes, the former being stimulated by the monosulfide only and the latter, strongly by the trisulfide and weakly by the disulfide. Therefore, the polysulfide DATS may be one of the important factors in garlic oil that protects our body against the injury caused by radical molecules encountered in daily life.
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