ガドテリドール注射の薬物動態挙動

理論的根拠と目的：第I相臨床試験で18人の健康な男性ボランティアにおけるガドテリドール注射（0.5 m）の安全性と薬物動態を評価する。 方法：ボランティアは、昇順の用量研究で、0.05、0.1、0.15、0.2、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、および0.25、0.25、0.25、0.25、および割り当てられました。身体検査、バイタルサイン、心電図、臨床臨床検査、および血清および尿サンプルは、ガドテリドールの投与の前後に選択された時点で得られました。 結果と結論：バイタルサイン、身体検査、臨床検査室の価値、または心電図に有意な変化は、造影剤の投与に関連すると主任研究者が信じていたことが観察された。造影剤の投与に関連すると考えられている単一の有害事象（一時的なハイブ）が、1人のボランティアで観察されました。薬物動態データは、排除の半減期と分布の半減期が使用された用量とは無関係であることを示しています。平均分布半減期は0.20 +/- 0.04時間で、平均排出半減期は1.57 +/- 0.08時間であり、薬物の94％を超えるものが24時間で尿中に排泄されました。

RATIONALE AND OBJECTIVES: To assess the safety and pharmacokinetics of gadoteridol injection (0.5 M) in 18 healthy male volunteers in a phase I clinical trial. METHODS: Volunteers were assigned to one of six dosing groups: 0.05, 0.1, 0.15, 0.2, 0.25, and 0.3 mmol/kg gadoteridol (0.5 M), in an ascending dose study. Physical examination, vital signs, electrocardiogram, clinical laboratory tests, and serum and urine samples were obtained at selected time points before and after administration of gadoteridol. RESULTS AND CONCLUSIONS: No significant changes in vital signs, physical examination, clinical laboratory values, or electrocardiogram, that were believed by the principal investigator to be related to the administration of the contrast agent, were observed. A single adverse event (transient hive) believed to be related to contrast agent administration was observed in one volunteer. Pharmacokinetic data show that the elimination half-life and the distribution half-life were independent of the dose used. The mean distribution half-life was 0.20 +/- 0.04 hours, the mean elimination half-life was 1.57 +/- 0.08 hours, and greater than 94% of the drug was excreted in the urine in 24 hours.