1,2,4-トリアゾール 3-ベンジルスルファニル誘導体の合成と抗マイコバクテリア活性

1,2,4-トリアゾールおよび4-メチル-1,2,4-トリアゾールの一連の3-ベンジルスルファニル誘導体は、出発物質トリアゾール-3-チオールを適切に置換されたハロゲン化ベンジルでアルキル化することによって合成されました。セットのメンバー全員を、結核菌、鳥型結核菌、および M. カンサシの 2 株に対する in vitro 抗マイコバクテリア活性について評価しました。活性は最小阻止濃度として表した。これらの化合物は、中程度またはわずかな抗マイコバクテリア活性のみを示しました。最小発育阻止濃度は 32 ～ > 1000 マイクロモル/l の範囲に収まります。最も活性の高い物質は、ベンジル部分に 2 つのニトロ基またはチオアミド基を持っています。細胞毒性効果に関しては、評価された化合物は中程度の毒性であると考えられます。

Series of 3-benzylsulfanyl derivatives of 1,2,4-triazole and 4-methyl-1,2,4-triazole were synthesized by alkylation of starting triazole-3-thiol with appropriately substituted benzyl halide. All members of the set were evaluated for in vitro antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis, M. avium, and two strains of M. kansasii. The activities were expressed as the minimum inhibitory concentration. The compounds exhibited only a moderate or slight antimycobacterial activity. Minimum inhibitory concentrations fall into a range of 32->1000 micromol/l. The most active substances bear two nitro groups or a thioamide group on the benzyl moiety. As regards the cytotoxicity effect, the evaluated compounds can be considered as moderately toxic.