Escitalopram：第2世代SSRI

セロトニン（5-ヒドロキシトリプタミン、5-HT）は、うつ病の病因において役割を果たすと長い間疑われており、現代の神経化学的技術はこの疑いを確認しています。さらに、選択的（相対的な用語）セロトニン輸送体（SERT）阻害剤であることが知られているすべての薬物は、効果的な抗うつ薬です。うつ病、パニック障害、強迫性障害で使用するために多くの国で承認された選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）のうち、シタロプラムは最も選択的です。Citalopramは、推定3500万人の患者を治療するために世界中で使用されており、優れた安全記録を持っています。シタロプラムはラセミ薬であり、セロトニン輸送への影響は、（S） - シタロプラムまたはエスシタロプラムとして知られるS-エナンチオマーに存在すると考えられています。Escititalopramは、まだ開発された最も選択的なSSRIです。うつ病の前臨床動物モデルにおける受容体結合特性と活性は、エスシタロプラムがうつ病の治療に効果的であり、ラセミテートの約2倍の効力があると予測しています。エスシタロプラムの極めて重要な臨床試験は、この結論を支持するだけでなく、エスシタロプラムが有効性と安全性の両方の点でシタロプラムよりも利点があることを示唆しています。結論として、エスシタロプラムは、第一選択抗うつ薬として使用する有望な候補です。

Serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) has long been suspected to play a role in the etiology of depression, and modern neurochemical techniques have confirmed this suspicion. Furthermore, all drugs known to be selective (a relative term) serotonin transporter (SERT) inhibitors are effective antidepressants. Of the selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) approved in a number of countries for use in depression, panic disorder, and obsessive-compulsive disorder, citalopram is the most selective. Citalopram has been used worldwide to treat an estimated 35 million patients, with an excellent safety record. Citalopram is a racemic drug, and its effects on serotonin transport are thought to reside in the S-enantiomer, known as (S)-citalopram or escitalopram. Escitalopram is the most selective SSRI yet developed. Its receptor binding properties and activity in preclinical animal models of depression predict that escitalopram would be effective in the treatment of depression, with approximately twice the potency of the racemate. The pivotal clinical trials of escitalopram not only support this conclusion, but also suggest escitalopram possesses advantages over citalopram in terms of both efficacy and safety. In conclusion, escitalopram is a promising candidate for use as a first-line antidepressant.