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Current opinion in chemical biology2004Jun01Vol.8issue(3)

ペプチドとアミド合成の開発

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
  • Review
概要
Abstract

固相の方法論は、研究のためのミリグラムスケールから薬物生産のためのマルチキロスケールまで、ペプチドの効果的な合成の鍵です。実際、最大20〜30個のアミノ酸を含む小さなペプチドは、固相戦略によって最も容易に合成されます。大きなペプチド(最大60アミノ酸)は、収束アプローチ(すなわち、固相での保護成分ペプチドの合成と溶液中のこれらの単位の組み合わせ)によって合成する必要があります。大規模なペプチドとタンパク質は、固相で保護されていないセグメントが調製されている化学的結紮によって調製されます。

固相の方法論は、研究のためのミリグラムスケールから薬物生産のためのマルチキロスケールまで、ペプチドの効果的な合成の鍵です。実際、最大20〜30個のアミノ酸を含む小さなペプチドは、固相戦略によって最も容易に合成されます。大きなペプチド(最大60アミノ酸)は、収束アプローチ(すなわち、固相での保護成分ペプチドの合成と溶液中のこれらの単位の組み合わせ)によって合成する必要があります。大規模なペプチドとタンパク質は、固相で保護されていないセグメントが調製されている化学的結紮によって調製されます。

The solid-phase methodology is key for an effective synthesis of peptides, from a milligram scale for research to a multi-kilo scale for drug production. Indeed, small peptides containing up to 20-30 amino acids are most readily synthesized by a solid-phase strategy. Larger peptides (up to 60 amino acids) should be synthesized by a convergent approach (i.e. synthesis of protected constituent peptides in solid-phase and combination of these units in solution). Larger peptides and proteins are prepared by chemical ligation, where unprotected segments have been prepared in solid-phase.

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