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目的：コレステン-5- Yloxy-N-（4-（（1-イミノ-2-D-チオガラクトシルエチル）アミノ）ブチルを含むガラクトシル化エマルジョン）「ホーミングデバイス」としてのホルムアミド（GAL-C4-CHOL）は、肝細胞選択薬物ターゲティング用に開発されました。ガラクトシル化エマルジョンのターゲティング効率は、マウスの分布研究によって評価されました。 方法：大豆油/卵PC/コレステロール（CHOL）（重量比、70:25：5）（裸）エマルジョンと大豆オイル/EGGPC/GAL-C4-CHOL（重量比、70：25：5）（GAL）エマルジョンを調製し、[3H] Cholesterl Hexadecyl Ether（CE）と標識しました。[14c]モデルの親油性薬物としてのプロバコルは、エマルジョンまたはEGGPC/CHOL/GAL-C4-CHOL（GAL）リポソームに組み込まれました。それらの組織および肝内分布は、マウスの静脈内注射後に評価されました。 結果：静脈内注射後、Gal-Emulsionsは血液から急速に排除され、肝臓に蓄積されました。Gal-Emulsionsの肝臓の取り込みクリアランスは、それぞれ裸のエマルジョンとGal-Liposomeのそれよりも3.2倍および1.2倍でした。Gal-Emulsionsの肝臓実質細胞（PC）および非パルミン性細胞（NPC）の取り込み比は、Gal-Liposomesのそれよりも高く、7.4および3.0であり、Gal-Emulsionsが効果的なPC選択的キャリアであることを示唆しています。ガルエマルジョンの肝臓の取り込みは、裸の乳房の摂取ではなく、ラクトフェリンだけでなくガルリポソームの前投与によって有意に阻害され、アシアログリコタンパク質受容体媒介エンドサイトーシスを示唆しています。さらに、[14C]ガルエマルジョンに組み込まれたプロバコルは、ガルリポソームと比較して肝臓に効率的に送達されました。 結論：Gal-Emulsは、肝細胞選択薬物ターゲティングの代替担体であることが証明されています。
目的：コレステン-5- Yloxy-N-（4-（（1-イミノ-2-D-チオガラクトシルエチル）アミノ）ブチルを含むガラクトシル化エマルジョン）「ホーミングデバイス」としてのホルムアミド（GAL-C4-CHOL）は、肝細胞選択薬物ターゲティング用に開発されました。ガラクトシル化エマルジョンのターゲティング効率は、マウスの分布研究によって評価されました。 方法：大豆油/卵PC/コレステロール（CHOL）（重量比、70:25：5）（裸）エマルジョンと大豆オイル/EGGPC/GAL-C4-CHOL（重量比、70：25：5）（GAL）エマルジョンを調製し、[3H] Cholesterl Hexadecyl Ether（CE）と標識しました。[14c]モデルの親油性薬物としてのプロバコルは、エマルジョンまたはEGGPC/CHOL/GAL-C4-CHOL（GAL）リポソームに組み込まれました。それらの組織および肝内分布は、マウスの静脈内注射後に評価されました。 結果：静脈内注射後、Gal-Emulsionsは血液から急速に排除され、肝臓に蓄積されました。Gal-Emulsionsの肝臓の取り込みクリアランスは、それぞれ裸のエマルジョンとGal-Liposomeのそれよりも3.2倍および1.2倍でした。Gal-Emulsionsの肝臓実質細胞（PC）および非パルミン性細胞（NPC）の取り込み比は、Gal-Liposomesのそれよりも高く、7.4および3.0であり、Gal-Emulsionsが効果的なPC選択的キャリアであることを示唆しています。ガルエマルジョンの肝臓の取り込みは、裸の乳房の摂取ではなく、ラクトフェリンだけでなくガルリポソームの前投与によって有意に阻害され、アシアログリコタンパク質受容体媒介エンドサイトーシスを示唆しています。さらに、[14C]ガルエマルジョンに組み込まれたプロバコルは、ガルリポソームと比較して肝臓に効率的に送達されました。 結論：Gal-Emulsは、肝細胞選択薬物ターゲティングの代替担体であることが証明されています。
PURPOSE: Galactosylated emulsions containing cholesten-5-yloxy-N-(4-((1-imino-2-D-thiogalactosylethyl)amino)butyl)formamide (Gal-C4-Chol) as a "homing device" were developed for hepatocyte-selective drug targeting. The targeting efficiency of galactosylated emulsions was evaluated by a distribution study in mice. METHODS: Soybean oil/EggPC/cholesterol (Chol) (weight ratio, 70:25: 5) (bare) emulsions and soybean oil/EggPC/Gal-C4-Chol (weight ratio, 70:25:5) (Gal) emulsions were prepared and labeled with [3H]cholesteryl hexadecyl ether (CHE). [14C]probucol as a model lipophilic drug was incorporated in the emulsions or EggPC/Chol/Gal-C4-Chol (Gal) liposomes. Their tissue and intrahepatic distribution were evaluated following intravenous injection in mice. RESULTS: After intravenous injection, Gal-emulsions were rapidly eliminated from the blood and accumulated in the liver, in contrast to the bare-emulsions. The liver uptake clearance of Gal-emulsions was 3.2- and 1.2-times greater than that of bare-emulsions and Gal-liposomes, respectively. The uptake ratio in liver parenchymal cells (PC) and nonparenchymal cells (NPC) of Gal-emulsions was higher than that of Gal-liposomes, being 7.4 and 3.0, suggesting that Gal-emulsions are an effective PC-selective carrier. The hepatic uptake of Gal-emulsions, but not that of bare-emulsions, was significantly inhibited by the pre-dosing of not only lactoferrin but also Gal-liposomes, suggesting asialoglycoprotein receptor-mediated endocytosis. Furthermore, [14C]probucol incorporated in Gal-emulsions was efficiently delivered to the liver compared with Gal-liposomes. CONCLUSION: Gal-emulsions have been proven to be an alternative carrier for hepatocyte-selective drug targeting.
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