非常に水溶性薬物のための経口制御放出製剤：薬物 - ソジウムアルギン酸 - ザンサンガム - 酢酸亜鉛マトリックス

24時間リリースプロファイルを実現するために、高溶性薬物の経口制御放出製剤マトリックスが設計および開発されました。モデル薬としてラニチジンHClを使用して、キサンタンガムまたは酢酸亜鉛またはその両方を含むアルギン酸ナトリウム製剤マトリックスを調査しました。これらの製剤のカプレットは、直接圧縮により調製され、in vitro放出試験はシミュレートされた腸液（SIF、pH 7.5）およびシミュレートされた胃液（SGF、pH 1.2）で実行されました。Xanthanガムのみを含むアルギン酸ナトリウム製剤中の薬物の放出は、SIFで12時間以内に完了しましたが、酢酸亜鉛のみを含むアルギン酸ナトリウム製剤の薬物放出は、同じ培地で2時間以内にほぼ2時間以内に終了しました。キサンタンガムと酢酸亜鉛の両方を含むアルギン酸ナトリウム製剤のみが、SIFまたはpH変化培地のいずれかで24時間放出プロファイルを達成しました。後者の場合、SGFで2時間リリースされたカプレットをすぐにSIFに転送して、リリーステストを継続しました。結果は、アルギン酸ナトリウムマトリックスにおけるキサンタンガムと酢酸亜鉛の両方の存在が、24時間薬物放出を制御する上で重要な役割を果たしたことを示しました。Xanthanガムのらせん構造と高い粘度は、亜鉛イオンがラニチジンHCl（ソソジウムアルギン酸）から拡散するのを防ぐ可能性があります - 亜鉛イオンはアルギン酸ナトリウムと反応して亜鉛アルギン酸塩を形成することができます。 - リンク構造。架橋構造は、非常に水溶性薬物を制御して24時間放出する可能性があります。放出データの評価は、新規製剤の放出メカニズムが薬物の拡散に起因する可能性があることを示しました。

An oral controlled release formulation matrix for highly water-soluble drugs was designed and developed to achieve a 24-hour release profile. Using ranitidine HCl as a model drug, sodium alginate formulation matrices containing xanthan gum or zinc acetate or both were investigated. The caplets for these formulations were prepared by direct compression and the in vitro release tests were carried out in simulated intestinal fluid (SIF, pH 7.5) and simulated gastric fluid (SGF, pH 1.2). The release of the drug in the sodium alginate formulation containing only xanthan gum completed within 12 hours in the SIF, while the drug release in the sodium alginate formulation containing only zinc acetate finished almost within 2 hours in the same medium. Only the sodium alginate formulation containing both xanthan gum and zinc acetate achieved a 24-hour release profile, either in the SIF or in the pH change medium. In the latter case, the caplet released in the SGF for 2 hours was immediately transferred into the SIF to continue the release test. The results showed that the presence of both xanthan gum and zinc acetate in sodium alginate matrix played a key role in controlling the drug release for 24 hours. The helical structure and high viscosity of xanthan gum might prevent zinc ions from diffusing out of the ranitidine HCl--sodium alginate--xanthan gum--zinc acetate matrix so that zinc ions could react with sodium alginate to form zinc alginate precipitate with a cross-linking structure. The cross-linking structure might control a highly water-soluble drug to release for 24 hours. Evaluation of the release data showed the release mechanism for the novel formulation might be attributed to the diffusion of the drug.