in-vitroトリパノシダル活動粗抽出物の評価baccharis dracunculifolia DC（キス科）の分離化合物の評価

ブラジルのグリーンプロポリスの主な植物起源であるBaccharis dracunculifolia（キク科）のトリパノシダル生物活性誘導研究を実施しました。3.0 mg ml（-1）の濃度でのB. dracunculifoliaの葉のすすぎ抽出物は、トリパノソーマクルジのY株のトリポマチゴート型の100％溶解を示しました（2 x 10（6）寄生虫ml（-1））。いくつかの技術を使用して、葉のすすぎのクロマトグラフィー分別により、イソサクラネチン（1）、アロマデンドリン-4'-メチルエーテル（2）、酸化菌（3）、フェルル酸（4）、ジヒドロシンナミ酸（5）の分離が得られました。、3-プレニル-4-（ジヒドロシナモイロキシ） - シナミン酸（6）、およびフリーデラノール（7）。すべての化合物の化学構造は、文献と比較して、UV-Vis、（1）Hおよび（13）CNMRデータ分析によって確立されました。化合物1と3は、トリパノシダルアッセイで最も活性であり、それぞれ247.6および249.8 microMのIC50値（50％阻害に必要な阻害濃度）を示しています。化合物2、4、および6は中程度の活性を示しましたが、化合物5および7は不活性でした。

We have performed a trypanocidal bioactivity-guided study of Baccharis dracunculifolia (Asteraceae), the main botanical origin of Brazilian green propolis. The leaf rinse extract of B. dracunculifolia, at a concentration of 3.0 mg mL(-1), displayed 100% lysis of trypomastigote forms of the Y strain of Trypanosoma cruzi (2 x 10(6) parasites mL(-1)). The chromatographic fractionation of the leaf rinse, using several techniques, afforded the isolation of the compounds isosakuranetin (1), aromadendrin-4'-methylether (2), baccharis oxide (3), ferulic acid (4), dihydrocinnamic acid (5), 3-prenyl-4-(dihydrocinnamoyloxy)-cinnamic acid (6), and friedelanol (7). The chemical structures of all compounds were established by UV-vis, (1)H and (13)CNMR data analysis in comparison with the literature. Compounds 1 and 3 were the most active in the trypanocidal assay, showing IC50 values (inhibitory concentration required for 50% inhibition) of 247.6 and 249.8 microM, respectively. Compounds 2, 4, and 6 displayed moderate activity, whilst compounds 5 and 7 were inactive.