溶解度、溶解速度および相転移研究ラニチジン塩酸塩性互用性形態の形態

結晶化プロセス中およびさらに後処理ユニットでさらに医薬品固体の多型挙動を理解することは、医学的および法的要件を満たすために重要です。この研究では、サンプルを粉砕する必要なく、フーリエ変換赤外（FTIR）スペクトルの2つのピークを使用して、2つの固体型塩酸塩の2つの固体形態の組成を決定するための分析手法が開発されました。塩酸ラニチジンの溶解度研究では、フォーム2がフォーム1よりも高い溶解度を持っていることが示されました。溶液を介した形質転換は非常に遅く、フォーム2からフォーム1に発生し、逆ではありません。いずれかのフォームと50/50 wt。％混合物の純粋なサンプルを粉砕または圧縮するために、固体変換は観察されませんでした。研削は、固体変換のリスクなしに、ラニチジン塩酸塩のバルク固体密度を増加させるための適切な手法であることがわかった。溶解速度は、両方のフォームで等しく高速であることがわかりました。溶解度データは、グループ貢献パラメーターとユニバーサルクエシミカル（Uniquac）理論を使用してモデル化されました。ラニチジン塩酸塩の実験的溶解度データとユニクック方程式の結果との間には、良い一致がありました。

Understanding the polymorphic behavior of pharmaceutical solids during the crystallization process and further in post-processing units is crucial to meet medical and legal requirements. In this study, an analytical technique was developed for determining the composition of two solid forms of ranitidine hydrochloride using two peaks of Fourier transform infrared (FTIR) spectra without the need to grind the samples. Solubility studies of ranitidine hydrochloride showed that Form 2 has a higher solubility than Form 1. Solution-mediated transformation is very slow and occurs from Form 2 to Form 1 and not the reverse. No solid-solid transformation was observed due to grinding or compressing the pure samples of either forms and of a 50/50 wt.% mixture. Grinding was found to be a proper technique for increasing the bulk solid density of the ranitidine hydrochloride without the risk of solid-solid transformation. Dissolution rate found to be equally fast for both forms. The solubility data were modeled using the group contribution parameters and UNIversal QUAsi-Chemical (UNIQUAC) theory. There was a good agreement between the experimental solubility data of ranitidine hydrochloride and the results of UNIQUAC equation.