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ポリ（エチレングリコール-2000）グラフト化ジステアロイルホスファチジルエタノールアミン（DSPE-PEG）で構成される立体安定化ミセル（SSM）、およびDSPE-PEGと卵ホスファチジルコリン（PC）で構成される立体安定化混合ミセル（SSMM）が、水不溶性薬剤用の新規な脂質ベースの担体として最近導入されました。しかし、これらのリン脂質ミセルの可溶化挙動に影響を与える要因はよく理解されていません。この研究では、PEG 化リン脂質ミセルの物理的特性と可溶化能に対する PEG 鎖長と PC 含有量の影響を調査します。蛍光プローブを使用して異なるPEG鎖長（2000、3000、および5000）のDSPE-PEGについて測定した臨界ミセル濃度（CMC）はマイクロモル範囲（0.5〜1.5マイクロM）であり、PEG鎖長が長いほどCMCが高くなります。準弾性光散乱 (QELS) によって測定されたミセルのサイズは、PC をそれぞれ DSPE-PEG 2000 の場合は 25% 以上、DSPE-PEG 5000 の場合は 40% 以上添加するとミセル系が不均一になることを示しました。これらの臨界 PC 比を超えると、凝集数の大幅な増加と棒状粒子の形成が小角中性子散乱 (SANS) によって観察されました。RP-HPLCで測定したところ、ジアゼパムの可溶化は、DSPE-PEG 5000の単純ミセルよりもDSPE-PEG 2000の方が大きかった。しかし、DSPE-PEG 5000 ミセルは、PC 含有量の増加に伴い、水不溶性薬物の可溶化において大きな改善を示しました。結論として、リン脂質ミセルのサイズと可溶化の可能性は、混合ミセル中の PEG 鎖の長さと PC 含有量によって変化しました。ミセルの凝集数と形状は、臨界 PC 濃度に達するまで大きく変化しませんでした。
ポリ（エチレングリコール-2000）グラフト化ジステアロイルホスファチジルエタノールアミン（DSPE-PEG）で構成される立体安定化ミセル（SSM）、およびDSPE-PEGと卵ホスファチジルコリン（PC）で構成される立体安定化混合ミセル（SSMM）が、水不溶性薬剤用の新規な脂質ベースの担体として最近導入されました。しかし、これらのリン脂質ミセルの可溶化挙動に影響を与える要因はよく理解されていません。この研究では、PEG 化リン脂質ミセルの物理的特性と可溶化能に対する PEG 鎖長と PC 含有量の影響を調査します。蛍光プローブを使用して異なるPEG鎖長（2000、3000、および5000）のDSPE-PEGについて測定した臨界ミセル濃度（CMC）はマイクロモル範囲（0.5〜1.5マイクロM）であり、PEG鎖長が長いほどCMCが高くなります。準弾性光散乱 (QELS) によって測定されたミセルのサイズは、PC をそれぞれ DSPE-PEG 2000 の場合は 25% 以上、DSPE-PEG 5000 の場合は 40% 以上添加するとミセル系が不均一になることを示しました。これらの臨界 PC 比を超えると、凝集数の大幅な増加と棒状粒子の形成が小角中性子散乱 (SANS) によって観察されました。RP-HPLCで測定したところ、ジアゼパムの可溶化は、DSPE-PEG 5000の単純ミセルよりもDSPE-PEG 2000の方が大きかった。しかし、DSPE-PEG 5000 ミセルは、PC 含有量の増加に伴い、水不溶性薬物の可溶化において大きな改善を示しました。結論として、リン脂質ミセルのサイズと可溶化の可能性は、混合ミセル中の PEG 鎖の長さと PC 含有量によって変化しました。ミセルの凝集数と形状は、臨界 PC 濃度に達するまで大きく変化しませんでした。
Sterically stabilized micelles (SSM) composed of poly(ethylene glycol-2000)-grafted distearoylphosphatidylethanolamine (DSPE-PEG) and sterically stabilized mixed micelles (SSMM) composed of DSPE-PEG and egg-phosphatidyl choline (PC) have recently been introduced as novel lipid based carriers for water-insoluble drugs. However, factors that affect the solubilization behavior of these phospholipid micelles are not well understood. This study investigates the effect of PEG chain length and PC content on physical properties and solubilization potential of PEGylated phospholipid micelles. Critical micelle concentrations (CMC) determined for DSPE-PEG with different PEG chain lengths (2000, 3000, and 5000) using a fluorescent probe were in the micromolar range (0.5-1.5 microM) with higher CMC for longer PEG chain length. The size of micelles determined by quasi-elastic light scattering (QELS) showed that micellar systems became heterogeneous when PC was added at > or =25% for DSPE-PEG 2000 and > or = 40% for DSPE-PEG 5000, respectively. Above these critical PC ratios a significant increase in aggregation number and formation of rodlike particles were observed by small angle neutron scattering (SANS). Solubilization of diazepam was greater with DSPE-PEG 2000 than DSPE-PEG 5000 simple micelles as determined by RP-HPLC. However, DSPE-PEG 5000 micelles showed greater improvement in solubilization of the water-insoluble drug with an increase in PC content. In conclusion, phospholipid micelle size and solubilization potential varied with PEG chain length and PC content in the mixed micelle. Aggregation number and shape of the micelles did not significantly change until the critical PC concentrations.
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