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抗結核剤(ディスグレン)として広く使用されている薬物である「三胞子」(4-トリフルオロメチルサリチル酸)を持つ親水性ポリマー薬物(4-トリフルオロメチルサリチル酸)は、メトリロイロキシエチルのフリーラジカル共重合により調製されています[2-(アセチオロメ酸)(トリフルオロメ酸)(トリフルフルオロマ酸エート)n、n'-ジメチルアクリルアミド(DMA)。両方のモノマーの反応性比は、共重合方程式(末端モデル)に非線形最小二乗処理を適用することにより1H NMRスペクトルによって決定されており、得られた運動パラメーターは、コポリマー鎖の微細構造が均一であり、コポリマーチェーンに沿った活性HTRFユニットのランダムな分布があることを示しています。つまり、この作業で使用されているコポリマーシステムTHDMA22の場合、HTRFユニットは主に比較的長いDMAシーケンスで分離されています。したがって、この構造では、隣接するHTRFユニット間の分子内相互作用は無視できます。THDMA22からの三胞子の放出は、pH = 2、7.4、および37度Cで緩衝溶液を使用してin vitroで研究されています。このシステムは、数ヶ月間pH = 7.4で興味深い擬似ゼロの注文リリースプロファイルを示しました。また、生物学的媒体と接触しているシステムの挙動も評価されています。この意味で、THDMA22の抗凝集特性と生体適合性に関するin vitroでの研究を実施しました。結果は、この共重合体が高分子形態の血小板凝集を阻害し、ヒト骨芽細胞(HOS)との良好な生体適合性を示すことを示しています。
抗結核剤(ディスグレン)として広く使用されている薬物である「三胞子」(4-トリフルオロメチルサリチル酸)を持つ親水性ポリマー薬物(4-トリフルオロメチルサリチル酸)は、メトリロイロキシエチルのフリーラジカル共重合により調製されています[2-(アセチオロメ酸)(トリフルオロメ酸)(トリフルフルオロマ酸エート)n、n'-ジメチルアクリルアミド(DMA)。両方のモノマーの反応性比は、共重合方程式(末端モデル)に非線形最小二乗処理を適用することにより1H NMRスペクトルによって決定されており、得られた運動パラメーターは、コポリマー鎖の微細構造が均一であり、コポリマーチェーンに沿った活性HTRFユニットのランダムな分布があることを示しています。つまり、この作業で使用されているコポリマーシステムTHDMA22の場合、HTRFユニットは主に比較的長いDMAシーケンスで分離されています。したがって、この構造では、隣接するHTRFユニット間の分子内相互作用は無視できます。THDMA22からの三胞子の放出は、pH = 2、7.4、および37度Cで緩衝溶液を使用してin vitroで研究されています。このシステムは、数ヶ月間pH = 7.4で興味深い擬似ゼロの注文リリースプロファイルを示しました。また、生物学的媒体と接触しているシステムの挙動も評価されています。この意味で、THDMA22の抗凝集特性と生体適合性に関するin vitroでの研究を実施しました。結果は、この共重合体が高分子形態の血小板凝集を阻害し、ヒト骨芽細胞(HOS)との良好な生体適合性を示すことを示しています。
Hydrophilic polymeric drugs bearing "Triflusal" (4-trifluoromethylsalicylic acid), a drug widely used as antithrombogenic agent (Disgren), have been prepared by free radical copolymerization of methacryloyloxyethyl [2-(acetyloxy)-4-(trifluoromethyl)] benzoate (HTRF) and N,N'-dimethylacrylamide (DMA). The reactivity ratios of both monomers have been determined by 1H NMR spectra by applying non-linear least square treatments to the copolymerization equation (terminal model), and the kinetic parameters obtained indicated that the microstructure of copolymer chains is homogeneous, with a random distribution of the active HTRF units along the copolymer chains. That means that for the copolymer system THDMA22 used in this work, HTRF units are mainly isolated in relatively long DMA sequences. Therefore, in this structure the intramolecular interactions between adjacent HTRF units are negligible. Release of Triflusal from THDMA22 has been studied in vitro using buffered solutions at pH = 2, 7.4 and 10 and 37 degrees C. The system showed an interesting pseudo-zero order release profile at pH = 7.4 during several months. It has been also evaluated the pharmacological activity and the behavior of the system in contact with biological media. In this sense, we have carried out some in vitro studies about the antiaggregant properties and biocompatibility of THDMA22. Results demonstrate that this copolymer inhibits platelet aggregation in its macromolecular form and presents a good biocompatibility with Human Osteoblastic Cells (HOS).
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