薬物送達のための新しいナノ粒子ポリマーブレンドの設計と特性評価

現在の研究の目的は、ポリ（乳酸/グリコール酸）（PLGA）に基づく新規ナノ粒子組成の設計でした。ポロキサマーとPLGA：ポロキサミンブレンドマトリックス。この目的のために、高エネルギー源を使用せずにナノ粒子の調製を可能にする修正溶媒拡散技術を適用しました。ナノ粒子は、異なる分子量（MW）と親水性 - リポフィリアバランス（HLB）値を持つPe誘導体を使用して、異なるPLGA：ポロキサマーとPLGA：ポロキサミン比を使用して調製されています。我々の結果は、サイズやゼータ電位などのナノ粒子の物理化学的特性が、PLGAマトリックスに関連するPEO誘導体のタイプに影響されることを示しています。異なるナノ粒子組成の1H-NMR分析は、PEO誘導体の取り込み程度がそのHLBおよびナノ粒子の調製条件に強く依存することを示しました。薬物送達装置としてのこれらのナノ粒子の能力は、牛のインスリンをモデル薬として使用して評価されました。インスリン - カプセル化効率は、ナノ粒子の組成に依存することが示されました。ナノ粒子は、疎水性のペオ誘導体を含むものが薬物分子を閉じるのに最も効果的です。ブレンドシステムの形成は、ナノ粒子の放出特性にプラスの効果を示しました。ナノ粒子は、2週間の期間にわたって初期バーストの減少とほぼ線形の一定の放出速度を示しました。

The aim of the present work was the design of novel nanoparticle compositions based on poly(lactic acid/glycolic acid) (PLGA): poloxamer and PLGA: poloxamine blend matrices. For this purpose, we have applied a modified solvent diffusion technique that allows the preparation of the nanoparticles without the use of high energy sources. Nanoparticles have been prepared with different PLGA: poloxamer and PLGA: poloxamine ratios using PEO-derivatives with different molecular weights (Mw) and hydrophilia-lipophilia balance (HLB) values. Our results show that the physicochemical characteristics of the nanoparticles, such as size and zeta potential, are influenced by the type of PEO-derivative associated to the PLGA matrix. The 1H-NMR analysis of the different nanoparticle compositions showed that the extent of incorporation of the PEO-derivative depends strongly on its HLB and also on the nanoparticles preparation conditions. The capacity of these nanoparticles as drug delivery devices was evaluated using bovine insulin as a model drug. The insulin-encapsulation efficiency was shown to be dependent on the composition of the nanoparticles, those containing hydrophilic PEO-derivatives being the most effective in entrapping the drug molecules. The formation of the blend system displayed positive effects on the release characteristics of the nanoparticles. Nanoparticles exhibited a reduced initial burst and a nearly linear, constant release rate over a time period of two weeks.