2,3-ジアミノピリジンブラジキニンB1受容体拮抗薬

ブラジキニンB1受容体拮抗薬は、慢性疼痛と炎症の治療のための潜在的に新しいアプローチを体現しています。一連の2,3-ジアミノピリジンB1拮抗薬は、nanomolal下の親和性と優れた薬物動態特性を持つように最適化されました。鉛化合物は、痛みと炎症のin vivoモデルでウサギで良好な有効性を示すことが示されました。

Bradykinin B1 receptor antagonists embody a potentially novel approach for the treatment of chronic pain and inflammation. A series of 2,3-diaminopyridine B1 antagonists was optimized to have sub-nanomolar affinity and good pharmacokinetic properties. Lead compounds were shown to exhibit good efficacy in rabbit in vivo models of pain and inflammation.