強力な新規メラノコルチン受容体リガンドとしてのペプトイドペプチドハイブリッド

MC4受容体アゴニストのすべての考えられるペプトイドペプチドハイブリッドを合成し、異なるメラノコルチン（MC）受容体サブタイプを発現する細胞およびラットのグルーミング挙動について調査しました。一般に、親和性と効力が低下した一方で、受容体の選択性は残りました。TRPの官能基の長さは、MC4受容体結合よりもMC3およびMC5の方が重要でした。一般に、ラットの過度のグルーミング挙動を増加させるペプトイドペプチドハイブリッドの効力は、MC4受容体の薬理学とよく相関していました。

All possible peptoid-peptide hybrids of an MC4 receptor agonist were synthesized and investigated on cells expressing different melanocortin (MC) receptor subtypes and for rat grooming behavior. In general, receptor selectivity remained while affinity and potency were decreased. The length of the functional group of Trp was more important for MC3 and MC5 than for MC4 receptor binding. In general, the potency of the peptoid-peptide hybrids to increase rat excessive grooming behavior correlated well with MC4 receptor pharmacology.