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Neurology2005Jul26Vol.65issue(2 Suppl 1)

パーキンソン病の経皮治療のための新しいドーパミンアゴニスト

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
  • Review
概要
Abstract

ロティゴチンは、再植物化マウス、6-ヒドロキシドパミン様ラット、およびリセルピングされたマウスを含むパーキンソン病(PD)の古典モデルで効果的な、非エルゴット、エナンチオ選択的、D3/D2/D1ドーパミン(DA)アゴニスト薬です。MPTP処理霊長類。経口投与後に活動していますが、高いクリアランスと比較的短い効果を示しています。ただし、ロティゴチンは、6-ヒドロキシドパミン病変ラットとMPTP処理サルで経皮散布後にも効果的であり、どちらも効果の期間が著しく強化されます。ロチゴチンの薬理学的特性は、PDの運動症状の制御のために経皮治療の基礎を形成するために必要な特性があることを示唆しています。

ロティゴチンは、再植物化マウス、6-ヒドロキシドパミン様ラット、およびリセルピングされたマウスを含むパーキンソン病(PD)の古典モデルで効果的な、非エルゴット、エナンチオ選択的、D3/D2/D1ドーパミン(DA)アゴニスト薬です。MPTP処理霊長類。経口投与後に活動していますが、高いクリアランスと比較的短い効果を示しています。ただし、ロティゴチンは、6-ヒドロキシドパミン病変ラットとMPTP処理サルで経皮散布後にも効果的であり、どちらも効果の期間が著しく強化されます。ロチゴチンの薬理学的特性は、PDの運動症状の制御のために経皮治療の基礎を形成するために必要な特性があることを示唆しています。

Rotigotine is a non-ergot, enantio-selective, D3/D2/D1 dopamine (DA) agonist drug that is effective in classical models of Parkinson's disease (PD), including the reserpinised mouse, the 6-hydroxydopamine-lesioned rat, and the MPTP-treated primate. It is active after oral administration but shows high clearance and a relatively short duration of effect. However, rotigotine is also effective after transdermal application in 6-hydroxydopamine-lesioned rats and MPTP-treated monkeys, in both of which the duration of effect is markedly enhanced. The pharmacologic properties of rotigotine suggest that it has the characteristics necessary to form the basis of a transdermal treatment for the control of motor symptoms of PD.

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